[发明专利]核酸适配体-药物结合物PTK7-GEMs在制备治疗膀胱癌药物中的应用有效
申请号: | 202111453632.X | 申请日: | 2021-12-01 |
公开(公告)号: | CN114028579B | 公开(公告)日: | 2023-09-05 |
发明(设计)人: | 刘建业;向伟;伍沛;刘彪;刘镓浩;胡兴 | 申请(专利权)人: | 中南大学湘雅三医院 |
主分类号: | A61K47/54 | 分类号: | A61K47/54;A61K31/7068;A61P35/00;A61P13/10;A61P35/04 |
代理公司: | 长沙优企知识产权代理事务所(普通合伙) 43243 | 代理人: | 刘佳芳 |
地址: | 410013 湖南省长沙*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 核酸 适配体 药物 结合 ptk7 gems 制备 治疗 膀胱癌 中的 应用 | ||
1.核酸适配体-药物结合物PTK7-GEMs在制备治疗膀胱癌药物中的应用,所述PTK7-GEMs的制备方法为:碳酸锂900 mg和二甲基吡啶1350 mg加入化合物1吉西他滨269 mg,1.0mmol,纯度97%,再用无水二氯甲烷100mL悬浮;加入二甲基色胺460 mg,1.12 mmol,加入150mL二氯甲烷,稀释后用饱和氯化钠溶液洗涤,无水硫酸钠干燥;除去溶剂后,残留经闪蒸柱净化,得到吉西他滨化合物2,4 0 0 mg;将吉西他滨化合物2,264 mg,0.5 mmol,再悬浮于40mL 二氯甲烷中,加入N,N-二异丙基乙胺650 mg,5.0 mmol,在0℃下冷却;加入N-二异丙基氯磷酰胺596 mg,2.44 mmol,用薄层层析监测反应;当原料消失时,反应溶液用二氯甲烷100mL稀释,然后用饱和碳酸氢钠和饱氯化钠洗涤;所得产品用无水硫酸钠干燥,干液浓缩,残渣经闪蒸柱净化,得到吉西他滨磷酰胺3白色粉末,380mg,分子量为950.03。
2.根据权利要求1所述应用,其特征是,所述膀胱癌选自非肌层浸润性膀胱癌,肌层浸润性膀胱癌,膀胱原位癌,转移性膀胱癌。
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