[发明专利]一种从沙棘中分离的高异黄酮骈木脂素化合物及其制备抗非酒精性脂肪肝药物的用途有效

专利信息
申请号: 202111475060.5 申请日: 2021-12-06
公开(公告)号: CN114409666B 公开(公告)日: 2022-12-09
发明(设计)人: 马勤阁;魏荣锐;吴广;陈洁 申请(专利权)人: 江西中医药大学
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61P1/16;A61K31/366
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 邢贤冬;徐冬涛
地址: 330004 江西*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 一种 沙棘 分离 异黄酮 骈木脂素 化合物 及其 制备 酒精性 脂肪肝 药物 用途
【权利要求书】:

1.一种结构如式Ⅰ所示的高异黄酮骈木脂素化合物:

2.一种权利要求1所述的高异黄酮骈木脂素化合物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

步骤(1)、将干燥的沙棘粉碎,用90-100%乙醇加热回流提取2-4次,每次3-5小时,合并滤液,得到沙棘总提取液;

步骤(2)、沙棘总提取液在低温50-55℃真空条件下浓缩干燥,得到干燥的沙棘总提取物;

步骤(3)、将沙棘总提取物均匀混悬于水中,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,分别得到石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位;

步骤(4)、正丁醇部位上D101大孔吸附树脂柱,依次用15%乙醇、30%乙醇、50%乙醇、95%乙醇进行梯度洗脱,得到4个馏分:馏分A、馏分B、馏分C、馏分D;

步骤(5)、馏分B上Sephadex LH-20凝胶柱,采用二氯甲烷和甲醇为体积比1:1为洗脱剂进行洗脱,得到3个亚馏分:亚馏分B-1、亚馏分B-2、亚馏分B-3;

步骤(6)、亚馏分B-1上Toyopearl HW-40C树脂柱,采用80-100%甲醇洗脱,得到次馏分B-1-1、次馏分B-1-2;

步骤(7)、次馏分B-1-2采用制备液相色谱分离纯化,得到化合物Ⅰ;其中,制备液相色谱采用YMC-Pack ODS-A色谱柱:250×20mm,5μm,流动相:30-40%甲醇,流速:2-4mL/min,吸收波长:200-340nm。

3.根据权利要求2所述的高异黄酮骈木脂素化合物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,将干燥的沙棘粉碎至70-90目。

4.根据权利要求2所述的高异黄酮骈木脂素化合物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,每次加热回流提取,料液比为1:3-5kg/L或g/mL。

5.根据权利要求2所述的高异黄酮骈木脂素化合物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,步骤(3)中,所述的沙棘总提取物和水的质量体积比为1:3.5-5kg/L或g/mL。

6.权利要求1所述的高异黄酮骈木脂素化合物在制备抗非酒精性脂肪肝药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于:所述的药物为药学上认可的任何一种剂型。

8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:所述的药物的剂型为片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、口服液、悬浮剂。

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