[发明专利]一种从沙棘中分离的高异黄酮骈木脂素化合物及其制备抗非酒精性脂肪肝药物的用途

说明书

本发明公开了一种结构如式Ⅰ所示的高异黄酮骈木脂素化合物。本发明还公开了所述的高异黄酮骈木脂素化合物的制备方法，采用80‑100％乙醇对沙棘进行加热回流提取，利用生物活性指导分离的方法，采用D101大孔吸附树脂柱、Sephadex LH‑20凝胶柱、Toyopearl HW‑40C树脂柱和制备液相色谱，分离得到新的高异黄酮骈木脂素化合物。所述的高异黄酮骈木脂素化合物具有一定的抗非酒精性脂肪肝活性。本发明还公开了所述的高异黄酮骈木脂素在制备抗非酒精性脂肪肝药物的用途。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种从沙棘中分离的新高异黄酮骈木脂素化合物及其制备方法和制备抗非酒精性脂肪肝药物的用途。

背景技术

沙棘(Hippophaerhamnoides L.)是胡颓子科(Elaeagnaceae)植物，又名醋柳，酸刺子，主要分布在我国东北、华北、西北地区。沙棘作为一种珍贵的药食两用资源，它的果实中含有丰富的生物活性物质，具有极高的开发利用价值。我国是世界上最早记录沙棘药用的国家，早在公元8世纪上叶，我国藏医学古典名著《月王药诊》便对沙棘有所记载，“沙棘医治培根、增强体阳、开胃舒胸、饮食爽口、易消化”。《中国药典》2020年版以沙棘果实入药，具有止咳祛痰、健脾消食、活血散瘀等功效。除了在食品方面具有广泛用途，沙棘在中医药临床应用方面也具有重要的研究价值。

发明内容

本发明的目的旨在进一步开发药食两用植物——沙棘沙棘的潜在药用价值，以沙棘为研究对象，采用生物活性指导分离方法对沙棘的抗非酒精性脂肪肝活性部位进行分离纯化，从中得到一种新的高异黄酮骈木脂素化合物。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种从沙棘中分离的结构如式Ⅰ所示的新高异黄酮骈木脂素化合物：

所述的高异黄酮骈木脂素化合物的分子式为C₃₄H₃₀O₁₀，化学名称：3',4',5'-三甲氧基-8-(14,15-二甲基-呋喃-13-酮)-高异黄酮-5,6-骈-1”,5”-(4”-异丙基-2”-戊烯酮)-木脂素。

本发明的另一个目的是提供一种所述的高异黄酮骈木脂素化合物的制备方法，包括以下步骤：

步骤(1)、将干燥的沙棘粉碎，用90-100％乙醇加热回流提取2-4次，每次3-5小时，合并滤液，得到沙棘总提取液；

步骤(2)、沙棘总提取液在低温50-55℃真空条件下浓缩干燥，得到干燥的沙棘总提取物；

步骤(3)、将沙棘总提取物均匀混悬于水中，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取，分别得到石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位；

步骤(4)、正丁醇部位上D101大孔吸附树脂柱，依次用15％乙醇、30％乙醇、50％乙醇、95％乙醇进行梯度洗脱，得到4个馏分：馏分A、馏分B、馏分C、馏分D；

步骤(5)、馏分B上Sephadex LH-20凝胶柱，采用二氯甲烷和甲醇为体积比1:1为洗脱剂进行洗脱，得到3个亚馏分：亚馏分B-1、亚馏分B-2、亚馏分B-3；

步骤(6)、亚馏分B-1上Toyopearl HW-40C树脂柱，采用80-100％甲醇洗脱，得到次馏分B-1-1、次馏分B-1-2；

步骤(7)、次馏分B-1-2采用制备液相色谱分离纯化，得到化合物Ⅰ；其中，制备液相色谱采用YMC-Pack ODS-A色谱柱：250×20mm,5μm，流动相：30-40％甲醇，流速：2-4mL/min，吸收波长：200-340nm。

步骤(1)中，将干燥的沙棘粉碎至70-90目。

每次加热回流提取，料液比为(即干燥的沙棘与90-100％的乙醇的质量体积比)1:3-5kg/L或g/mL。