[发明专利]一种化合物及其制备方法、该化合物制备胞磷胆碱的方法、应用在审

专利信息
申请号: 202111481467.9 申请日: 2021-12-06
公开(公告)号: CN114106043A 公开(公告)日: 2022-03-01
发明(设计)人: 李长松;陈埔;刘乙平;李英富 申请(专利权)人: 成都海博为药业有限公司
主分类号: C07F9/572 分类号: C07F9/572;C07H19/10;C07H1/00;C07H1/06;A61P27/16;A61P9/10;A61P25/00;A61P25/16;A61P1/18;A61P25/28;A61P25/02;A61K31/7068
代理公司: 成都市集智汇华知识产权代理事务所(普通合伙) 51237 代理人: 沈璐蓓
地址: 610041 四川省成都*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 及其 制备 方法 胆碱 应用
【权利要求书】:

1.一种化合物,具有式Ⅱ所示结构,

2.一种如式Ⅱ所示化合物的制备方法,其特征在于,包括:

(1)将式1所示化合物、三氯氧磷、4-二甲氨基吡啶反应,得到式IV所示化合物;

(2)将所述式IV所示化合物与吡咯烷进行缩合反应,得到式II所示化合物;

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所示吡咯烷为四氢吡咯;式1所示化合物、三氯氧磷、4-二甲氨基吡啶与四氢吡咯摩尔比范围为(1.0~1.5):(1.0~2.0):(0.05~0.5):(1.1~3.0)。

4.一种基于式II所示化合物制备式I所示化合物的方法,其特征在于,包括:将式III所示化合物与式II所示化合物进行缩合反应,即得;

式中,

M为Na或K。

5.根据权利要求4所述的制备式I所示化合物的方法,其特征在于,式III所示化合物与式II所示化合物摩尔比范围为(1.0~1.2):(1.0~2.0)。

6.根据权利要求4所述的制备式I所示化合物的方法,其特征在于,所述制备式I所示化合物的方法具体包括:将式III所示化合物与式II所示化合物在溶剂B中,有机碱的催化作用下进行缩合反应,酸调节体系的pH值为1.5~5.0,即得。

7.根据权利要求4所述的制备式I所示化合物的方法,其特征在于,所述方法还包括:将式2所示化合物与无机碱反应,得到式III所示化合物;

8.根据权利要求4所述的制备式I所示化合物的方法,其特征在于,所述式I所示化合物纯度不低于98%。

9.一种药物制剂,其特征在于,所述制剂由权利要求4~8中任一项制备得到的式I所示化合物与药学上可接受的辅料组成。

10.权利要求4~8中任一项制备得到的式I所示化合物在制备治疗头部外伤与脑部手术相关的意识障碍、脑梗塞急性意识障碍、中风后偏瘫、胰腺炎胞、帕金森综合征、神经性耳聋和耳鸣相关疾病药物中的应用。

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