[发明专利]常山酮衍生物及其药物组合物和用途

权利要求书

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐，

式I

其中m为1至4，n为1至10，A为H或检测标记物。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物如式II所示

式II。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中m是2，n是1、2、3、4、5、6或7。

4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中m是2，n是3。

5.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中A为检测标记物。

6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中A为同位素标记物、生物素标记物或荧光标记物。

7.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中A为生物素标记物。

8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物是

式III。

9.一种制备权利要求1所述的化合物的方法，所述方法包括以下步骤：

（1）式i化合物与式ii化合物反应，得到式iii化合物；

（2）式iii化合物与式iv化合物反应，得到式I化合物；

在上述式ii、式iii和式iv中的m，式iv中的n以及A，同权利要求1中的定义。

10.如权利要求1-8任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，其中所述化合物或其药学上可接受的盐作为整合素抑制剂。

11.根据权利要求10所述的用途，其中，所述化合物或其药学上可接受的盐为整合素β4亚基的抑制剂。

12.根据权利要求10或11所述的用途，其中所述化合物或其药学上可接受的盐降解整合素β4亚基。

13.一种药物组合物，所述药物组合物包含如权利要求1-8任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的赋形剂。

14.如权利要求1-8任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐或如权利要求13所述的药物组合物在制备治疗癌症的药物中的用途。

15.根据权利要求14所述的用途，其中所述癌症为食管癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫癌、宫颈癌、脑癌、鼻咽癌、甲状腺癌、肺癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、肾癌、结直肠癌、膀胱癌、白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、骨癌、前列腺癌、睾丸癌或阴茎癌。