[发明专利]咪唑并吡啶衍生物及其用途在审
申请号: | 202111491617.4 | 申请日: | 2021-12-08 |
公开(公告)号: | CN114634510A | 公开(公告)日: | 2022-06-17 |
发明(设计)人: | 翟文强;张智敏;王哲;王前;郭刘斌;刘东舟 | 申请(专利权)人: | 杭州中美华东制药有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4545;A61P3/10;A61P13/12;A61P25/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P5/50;A61P27/02 |
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地址: | 310011 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 吡啶 衍生物 及其 用途 | ||
1.式I的化合物,2-((4-(6-((4-氰基-2-氟苄基)氧基)吡啶-2-基)哌啶-1-基)甲基)-3-(氧杂环丁烷-2-基甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-甲酸,
及其药学上可接受的盐。
2.一种药物组合物,其包含权利要求1所述式I化合物及其药学上可接受的盐和任意一种药学上可接受的载体或赋形剂。
3.如权利要求1所述式I化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗GLP-1受体激动剂介导的疾病或相关疾病的药物中的应用。
4.一种用于预防和/或治疗GLP-1介导的疾病和相关疾病的方法,包括对受试者给与治疗有效量的如权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐。
5.一种如权利要求3或4所述的GLP-1受体激动剂介导的疾病或相关疾病包括但不限于,糖尿病、高血糖症、胰岛素抗性、葡萄糖耐受不良、糖尿病肾病、糖尿病神经疾病、糖尿病视网膜病变、脂肪细胞功能障碍、肥胖症、血脂异常症、高胰岛素血症。
6.式X化合物,2-(羟甲基)-3-(氧杂环丁烷-2-基甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-6-羧酸甲酯。
7.一种如权利要求6所述的式X化合物作为GLP-1受体激动剂的合成中间体的用途。
8.一种如权利要求6所述的式X化合物作为具有咪唑并吡啶及其衍生物结构的药物合成中间体的用途。
9.一种制备如权利要求6所述的式X化合物的方法,其以3-氯丙烷-1,2-丙二醇或其衍生物为原料,经过取代、氧化、芳构化、卤代、偶联、氧化、酯化、亲核取代、亲核取代水解、酯化和脱保护反应制备得到式X化合物。
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