[发明专利]一种促进活性物质皮肤滞留的透明质酸-环糊精纳米载体在审

专利信息
申请号: 202111514430.1 申请日: 2021-12-13
公开(公告)号: CN114099710A 公开(公告)日: 2022-03-01
发明(设计)人: 吕慧侠;唐泽严;赵钰琦;王玉玲 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K9/00;C08B37/16;C08B37/08
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 唐循文
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 促进 活性 物质 皮肤 滞留 透明 环糊精 纳米 载体
【权利要求书】:

1.一种透明质酸-环糊精纳米载体,其特征在于所述的纳米载体为透明质酸和环糊精或环糊精衍生物通过共价键结合形成的聚合物。

2.根据权利要求1 所述纳米载体, 其特征在于透明质酸的相对分子量包括<10K DA,10K~1000K DA,>1000K DA。

3.根据权利要求1 所述纳米载体,环糊精包括α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精,β-环糊精衍生物包括单(6-氨基-6-去氧)-β-环糊精、单(6-乙二氨基-6-去氧)-β-环糊精、单(6-己二氨基-6-去氧)-β-环糊精、磺烷基醚环糊精衍生物包括磺丁基醚-β-环糊精,烷基醚环糊精衍生物包括甲基、乙基和丙基醚环糊精,硫烷基醚环糊精衍生物,羟烷基环糊精衍生物包括羟乙基和羟丙基醚环糊精,羧化环糊精衍生物,磺酸化环糊精衍生物以及多官能团环糊精衍生物包括葡萄糖-环糊精、麦芽糖-环糊精、麦芽三糖-环糊精、磺烷基醚-烷基醚环糊精衍生物。

4.根据权利要求 1-3任意一项所述纳米载体的制备方法,其特征在于包括下述步骤:将透明质酸溶解在溶剂中,加入催化剂进行活化,并加入环糊精或其衍生物溶液,混合,结束后透析冷冻干燥形成所述的透明质酸-环糊精纳米载体。

5.根据权利要求 4所述的方法,其特征在于催化剂包括羧基或羟基活化剂;混合步骤包括超声波处理和物理搅拌中的至少一种;透明质酸与环糊精的摩尔比例为5:1-1:5。

6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于所述的催化剂为N-羟基琥珀酰亚胺磺酸钠盐或1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐。

7.根据权利要求 1-3纳米载体在制备经皮给药系统中的应用,其特征在于,所述的应用通过纳米载体携载活性物质实现。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于:

相对分子量<10K DA的透明质酸制得的透明质酸-环糊精纳米载体被用以携载需要在真皮层中储留的生物活性物质,生物活性物质包括烟酰胺、传明酸、光果甘草、谷胱甘肽视黄醇、玻色因;

相对分子量10K~1000K DA的透明质酸制得的透明质酸-环糊精纳米载体被用以携载需要在角质层中储留生物活性物质,生物活性物质包括聚谷氨酸,治疗皮肤癣或细菌感染的抗真菌或细菌的药物;

相对分子量>1000K DA的透明质酸制得的透明质酸-环糊精纳米载体被用以携载需要覆盖在皮肤表面、不进入皮肤中、易于清洗的生物活性物质,生物活性物质包括抗菌肽、银离子、纳米银、氧化铁、氧化铝、氧化锌、二氧化钛、纳米氧化锌、纳米二氧化钛、高岭土、滑石粉,其中抗菌肽包括硫醚抗生素、乳酸细菌素、滑瓜蟾素、防御素、天蚕素、贻贝素、线肽素、蝎血素、蜂毒素。

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