[发明专利]帕博西尼药物共晶及其制备方法有效
申请号: | 202111514832.1 | 申请日: | 2021-12-13 |
公开(公告)号: | CN114149426B | 公开(公告)日: | 2023-06-02 |
发明(设计)人: | 陈寅;段晨昕;庄涛 | 申请(专利权)人: | 江苏海洋大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07C37/84;C07C39/08;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京和联顺知识产权代理有限公司 11621 | 代理人: | 谢秀娟 |
地址: | 222000 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 帕博西尼 药物 及其 制备 方法 | ||
1.一种帕博西尼药物共晶,其特征在于:该帕博西尼药物共晶是以帕博西尼作为活性药物成分,以间苯二酚为前驱体,通过分子间氢键形成的帕博西尼-间苯二酚共晶;
所述帕博西尼-间苯二酚共晶的X射线衍射谱图中包括以下2θ角所示的特征峰值:5.421°、15.194°、17.842°、18.381°、24.532°和26.657°,2θ值精确度为±0.2°;
该帕博西尼药物共晶是以帕博西尼作为活性药物成分,以3,5-二羟基甲苯为前驱体,通过分子间氢键形成的帕博西尼-3,5-二羟基甲苯共晶;
所述帕博西尼-3,5-二羟基甲苯共晶的X射线衍射谱图中包括以下2θ角所示的特征峰值:6.282°、6.805°、11.002°、12.479°、17.106°和23.826°,2θ值精确度为±0.2°。
2.权利要求1所述的帕博西尼药物共晶的制备方法,其特征在于:采用溶液法,具体包括如下步骤:
1)将帕博西尼加入二氯甲烷溶剂中,混合得到体系A;
2)将前驱体加入酮类溶剂、醇类溶剂、烷基腈类溶剂或环醚类溶剂中,混合得到体系B;前驱体为间苯二酚,帕博西尼与间苯二酚的质量比为1:0.8~1.5;前驱体为3,5-二羟基甲苯,帕博西尼与间苯二酚的质量比为1:0.8~1.5;
3)将体系A和体系B混合,得到体系C,在10~28℃下静置;体系C中,帕博西尼、前驱体的总质量与溶剂的总体积比为4-6mg/ml;
4)过滤,洗涤,收集滤饼进行真空干燥,即得权利要求1所述的帕博西尼药物共晶。
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