[发明专利]制备异吲哚啉-1-酮并环及其类似物的方法

权利要求书

1.式I所示化合物的制备方法，包括下述步骤：在催化剂和碱存在下，使式II所示化合物与式III所示化合物在惰性气氛中进行反应，反应完毕得到所述式I所示化合物；

其中，所述式I、式II和式III中，R¹和R²均独立地选自氢、烷基、烷氧基、卤素、酰基或硝基；R³选自芳基、杂芳基、氢或三甲基硅基；n为0，1或2；X为溴；

所述烷基为C₁～C₆直链或支链烷基；

所述烷氧基为C₁～C₆直链或支链烷氧基；

所述卤素为氟、氯、溴或碘；

所述酰基为C₁～C₆的饱和或不饱和的酰基；

所述芳基为C₆～C₁₂芳基；

所述杂芳基为硫杂芳基或氮杂芳基；

所述催化剂由碘化亚铜和含膦配体的钯催化剂组成；

所述含膦配体的钯催化剂为Pd(PPh₃)₂Cl₂；

所述碱为碳酸钾；

所述反应在溶剂中进行；所述溶剂为DMSO；

所述含膦配体的钯催化剂投料摩尔用量以Pd的投料摩尔计，为所述式II所示化合物的1.0～5.0％；

所述碘化亚铜的投料摩尔用量为所述式II所示化合物的1.0～10.0％；

所述碱的投料摩尔用量为所述式II所示化合物的1当量～3当量；

所述反应步骤中，温度为100～140℃；时间为12～36小时。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述R¹和R²均独立地选自酰基、硝基或卤素；R³选自芳基或三甲基硅基。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述含膦配体的钯催化剂投料摩尔用量以Pd的投料摩尔计，为所述式II所示化合物的2.5％；

所述碘化亚铜的投料摩尔用量为所述式II所示化合物的5.0％。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述碱的投料摩尔用量为所述式II所示化合物的2当量。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述反应步骤中，温度为120℃；时间为24小时。

6.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述反应步骤中，反应装置为密闭的反应装置或附加回流装置的反应容器。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：所述反应装置为密闭的反应装置。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于：所述反应装置为玻璃封管。