[发明专利]一种催化合成嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物的方法有效
| 申请号： | 202111523364.4 | 申请日： | 2021-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN114315737B | 公开（公告）日： | 2023-03-31 |
| 发明（设计）人： | 李苏阳;孙迎新;高永红;卞明;刘振江;姚子健 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07F5/05;B01J31/22 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 吴文滨 |
| 地址： | 201418 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 催化 合成 嘧啶 芳基化 衍生物 方法 | ||
1.一种催化合成嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物的方法，其特征在于，该方法为：以N,N-配位的含间位碳硼烷配体的亚铜配合物为催化剂，以嘧啶-2-胺类化合物及卤代芳烃类化合物为原料，在室温下发生偶联反应，得到嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物；所述的N,N-配位的含间位碳硼烷配体的亚铜配合物的结构式如下所示：
，
其中，“•”为硼氢键；
所述的嘧啶-2-胺类化合物为
2.根据权利要求1所述的一种催化合成嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物的方法，其特征在于，该方法具体为：将N,N-配位的含间位碳硼烷配体的亚铜配合物、嘧啶-2-胺类化合物及卤代芳烃类化合物溶于有机溶剂中，之后在室温下反应6-10h，分离纯化后，即得到所述的嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物。
3.根据权利要求2所述的一种催化合成嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为甲苯。
4.根据权利要求2所述的一种催化合成嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物的方法，其特征在于，所述的N,N-配位的含间位碳硼烷配体的亚铜配合物、嘧啶-2-胺类化合物、卤代芳烃类化合物的摩尔比为(0.01-0.03):1:1.1。
5.根据权利要求1所述的一种催化合成嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物的方法，其特征在于，所述的N,N-配位的含间位碳硼烷配体的亚铜配合物的制备方法包括以下步骤：
1）在-80℃至-75℃下，将
2）加入3-氯甲基吡啶，并在室温下反应3-5h；
3）加入CuI，并在室温下反应2-5h，经后处理即得到所述的亚铜配合物。
6.根据权利要求5所述的一种催化合成嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物的方法，其特征在于，步骤1）中，所述的
7.根据权利要求5所述的一种催化合成嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物的方法，其特征在于，步骤3）中，后处理过程为：反应结束后静置过滤，减压抽干溶剂得到粗产物，之后将粗产物进行柱层析分离；柱层析分离过程中，洗脱剂为石油醚与乙酸乙酯的混合溶剂，并且所述的石油醚与乙酸乙酯的体积比为(6-10):1。
8.根据权利要求5所述的一种催化合成嘧啶-2-胺的N-芳基化衍生物的方法，其特征在于，所述的
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