[发明专利]一种没药烷型倍半萜类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明提供了一种没药烷型倍半萜类化合物及其制备方法与应用，属于化学药物技术领域。该没药烷型倍半萜类化合物为式Ⅰ所示的化合物、或其晶型、或其盐。其中，Rsubgt;1/subgt;～Rsubgt;5/subgt;分别或同时选自氢、Csubgt;1/subgt;～Csubgt;6/subgt;烷基、卤素、羟基、Csubgt;1/subgt;～Csubgt;6/subgt;烷氧基、氨基、羧基。本发明通过对姜黄提取、分离纯化，得到一种具有良好舒张血管作用的倍半萜类化合物。该化合物可用于舒张血管，为临床上筛选和/或制备舒张血管药物提供了一种新的选择。

技术领域

本发明属于化学药物技术领域，具体涉及一种没药烷型倍半萜类化合物及其制备方法与应用。

背景技术

心血管疾病(cardiovascular disease，CVD)是指由于心脏或血管功能异常引起的高血压、冠心病、中风、心肌梗死等疾病的统称，是医学界公认的威胁人类健康的第一杀手。世界卫生组织将其列为世界三大重大防治疾病之一，预防和治疗CVD是当代医药学亟待解决的科学问题。

姜黄药材为姜科(Zigiberaceae)植物姜黄Curcuma longa L.的干燥根茎，为传统的活血化瘀中药，具有活血行气、通经止痛的作用，临床上用于胸胁刺痛，胸痹心痛，痛经经闭，癥瘕，风湿肩臂疼痛，跌扑肿痛等症。现代药理研究发现姜黄具有抗血小板聚集、抗凝和心血管保护等活性。近年来，随着国内外对姜黄中有效成分及作用机制的深入研究，越来越多的资料表明姜黄及其含有的某些化学成分具有舒张血管作用，为该系列心血管疾病疾病防治提供了新的方向。

姜黄素倍半萜类化合物是姜黄中的主要活性物质，其中没药烷型倍半萜化合物含量最为丰富。因此姜黄素没药烷型倍半萜化合物成为研究热点。但是论文《姜黄中1个新的裂环没药烷型倍半萜成分》虽然从姜黄中提取得到一种新的没药烷型倍半萜化合物，但试验证明该化合物并没有舒张血管的作用。

因此，从姜黄药材中分离提取出舒张血管作用的新化合物并且以此为基础进行衍生，具有重要的现实意义。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种没药烷型倍半萜类化合物及其制备方法与应用。

本发明提供了式Ⅰ所示的化合物、或其晶型、或其盐：

其中，R₁～R₅分别或同时选自氢、C₁～C₆烷基、卤素、羟基、C₁～C₆烷氧基、氨基、羧基。

进一步地，R₁～R₅分别或同时选自氢、卤素、羟基、甲氧基、乙氧基、氨基；

优选地，R₁～R₄同时为氢。

进一步地，R₅为羟基。

进一步地，所述化合物为如下化合物：

进一步地，所述化合物为如下化合物：

本发明还提供了前述化合物的制备方法，它包括如下步骤：

a.取姜黄药材，95％乙醇浸泡过夜后加热回流提取，提取液减压浓缩，得到姜黄提取物，将姜黄提取物用水混悬，依次采用石油醚、乙酸乙酯萃取，减压浓缩，得到姜黄石油醚萃取部位和乙酸乙酯萃取部位；