[发明专利]一种替尼布林的合成方法有效
| 申请号： | 202111551834.8 | 申请日： | 2021-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN113999166B | 公开（公告）日： | 2023-03-31 |
| 发明（设计）人： | 侯绪会;张世凤;李保铃;王金亭;张路军;娄丽丽 | 申请（专利权）人： | 山东汇海医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/56 | 分类号： | C07D213/56 |
| 代理公司： | 济南舜科知识产权代理事务所(普通合伙) 37274 | 代理人： | 徐娟 |
| 地址： | 257000 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 替尼布林 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种替尼布林的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
1）2-(5-溴吡啶-2-基)乙酸甲酯和苄胺在有机溶剂中发生胺化反应，得到N-苯甲基-2-(5-溴吡啶-2-基)乙酰胺；
2）N-[2-(4-溴苯氧基)乙基]吗啉在有机溶剂中与镁粉反应制得格氏试剂溶液，然后与氯化锌反应得到其锌试剂溶液；N-[2-(4-溴苯氧基)乙基]吗啉、镁粉和氯化锌的摩尔比为1.0:（0.9-2.0）:（0.9-2.0），有机溶剂为四氢呋喃、乙醚、二氧六环中的一种；
3）N-苯甲基-2-(5-溴吡啶-2-基)乙酰胺与上述制备的锌试剂溶液，在四(三苯基膦)钯的催化下发生Negishi偶联反应，制备替尼布林；
所述步骤3）中的锌试剂、N-苯甲基-2-(5-溴吡啶-2-基)乙酰胺和四(三苯基膦)钯的摩尔比为1.0:（0.7-1.5）:（0.005-0.05），反应温度为15-30℃。
2.如权利要求1所述的替尼布林的合成方法，其特征在于，所述步骤1）中的2-(5-溴吡啶-2-基)乙酸甲酯和苄胺的摩尔比1.0:（1.0-5.0）。
3.如权利要求1所述的替尼布林的合成方法，其特征在于，所述步骤1）中的有机溶剂为二甲苯、甲苯、氯苯、N,N-二甲基甲酰胺中的一种。
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