[发明专利]一种叶酸/顺式乌头酸酐键阿霉素/人血清白蛋白(FA/CAD/HSA)组合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202111553281.X | 申请日： | 2021-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN114306356A | 公开（公告）日： | 2022-04-12 |
| 发明（设计）人： | 李红玉;王加涛;邹玥;余兰;乔志伟;李洋 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | A61K31/704 | 分类号： | A61K31/704;A61K47/42;A61K47/22;A61K9/14;A61K9/08;A61P35/00;A61P35/02 |
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| 地址： | 730000 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 叶酸 顺式 乌头 酸酐 阿霉素 血清 白蛋白 fa cad hsa 组合 及其 制备 方法 | ||
1.一种叶酸/顺式乌头酸酐键阿霉素/人血清白蛋白组合物，所述组合物由摩尔比为10～20:5～10:1的叶酸/顺式乌头酸酐键阿霉素/人血清白蛋白制成。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物由摩尔比为20:10:1的叶酸/顺式乌头酸酐键阿霉素/人血清白蛋白制成。
3.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述组合物的制备方法为：
首先将顺式乌头酸酐阿霉素、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐、N-羟基琥珀酰亚胺溶于pH6-8的缓冲液中，进行第一次避光搅拌反应，然后将溶于pH6-8的缓冲液的人血清白蛋白加入进行第二次搅拌反应，再将溶于二甲基亚砜的叶酸-琥珀酰亚胺酯加入进行第三次搅拌反应，最后离心取上清液，经分离纯化得叶酸/顺式乌头酸酐键阿霉素/人血清白蛋白组合物。
4.如权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述分离纯化具体为将上清液用25kD透析袋透析24小时，再用SepHadex 25柱分离得叶酸/顺式乌头酸酐键阿霉素/人血清白蛋白组合物。
5.如权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述制备方法中第一次避光搅拌反应4小时，第二次搅拌反应24小时，第三次搅拌反应10小时。
6.如权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述缓冲液为磷酸盐缓冲液。
7.如权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述缓冲液的pH为7.4。
8.如权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述离心步骤的转速为4000rpm，时间为5分钟。
9.如权利要求1～8任一所述组合物在制备治疗癌症药物中的应用。
10.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述的癌症为宫颈癌、黑色素瘤、急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌。
11.如权利要求9或10所述的应用，其特征在于，所述的癌症为宫颈癌、肝癌和黑色素瘤。
12.如权利要求1～8任一所述组合物加入药学上可接受的辅料制备成水针剂或粉针剂。
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