[发明专利]维拉佐酮药物组合物、其制备方法及应用

权利要求书

1.一种维拉佐酮药物组合物，其特征在于其包括：维拉佐酮固体粒子，所述的维拉佐酮固体粒子的粒径为：Dv(10)不大于20微米、Dv(50)不大于50微米且Dv(90)不大于100微米；

优选地，所述的维拉佐酮固体粒子的粒径Dv(10)不大于10微米，例如不大于8微米；所述的维拉佐酮固体粒子的粒径Dv(50)不大于40微米，例如不大于30微米；所述的维拉佐酮固体粒子的粒径Dv(90)不大于80微米，例如不大于50微米。

2.如权利要求1所述的维拉佐酮药物组合物，其特征在于：所述维拉佐酮固体粒子选自维拉佐酮、维拉佐酮药学上可接受的盐(如盐酸盐)或其溶剂合物的固体粒子。

3.如权利要求2所述的维拉佐酮药物组合物，其特征在于：所述的维拉佐酮药物组合物还包括载体；

优选地，所述的载体可以为非油载体或油类载体。

4.如权利要求3所述的维拉佐酮药物组合物，其特征在于：

所述的非油载体包括但不限于水；

和/或，

所述的油性载体包括但不限于蓖麻油、甘油三酸酯、棉籽油和芝麻油等中的一种或多种。

5.如权利要求1-4任一项所述的维拉佐酮药物组合物，其特征在于：所述的维拉佐酮药物组合物还包含选自以下的一种或多种：助悬剂、润湿剂、渗透压调节剂、溶剂、稳定剂、缓冲剂、PH调节剂、表面活性剂、聚合物、电解质和非电解质。

6.如权利要求5所述的维拉佐酮药物组合物，其特征在于：

所述的助悬剂包括但不限于羧甲基纤维素钠、聚乙二醇和聚维酮中的一种或多种；

和/或，

所述的润湿剂包括但不限于泊洛沙姆、聚维酮、多库酯钠、脱氧胆酸钠和吐温中的一种或多种；

和/或，

所述的渗透压调节剂包括但不限于氯化钠、甘露醇和蔗糖中的一种或多种；

和/或，

所述的溶剂包括但不限于注射用水；

和/或，

所述的稳定剂包括但不限于抗氧化剂、金属离子螯合剂、聚环氧乙烷、聚环氧乙烷衍生物、聚山梨醇酯、脱氧胆酸钠、多库酯钠、泊洛沙姆、聚乙氧基化植物油、聚乙氧基化蓖麻油、脱水山梨糖醇棕榈酸酯、卵磷脂、聚乙烯醇、人血清白蛋白、聚乙烯吡咯烷酮、聚维酮、聚乙二醇、氯化钠、氯化钙、右旋糖、丙三醇、甘露糖醇和交联聚合物中的一种或多种；

和/或，

所述的缓冲剂包括但不限于磷酸、磷酸盐、枸橼酸、枸橼酸钠、盐酸、氢氧化钠、三羟甲基氨基甲烷、氢氧化钠、盐酸或其混合物的缓冲剂；

和/或，

所述的PH调节剂包括但不限于磷酸、磷酸盐、枸橼酸、枸橼酸钠、盐酸和氢氧化钠。

7.如权利要求6所述的维拉佐酮药物组合物，其特征在于：

所述的抗氧化剂包括但不限于枸橼酸、维生素C和维生素E中的一种或多种；

和/或，

所述的金属离子螯合剂包括但不限于乙二胺四乙酸；

和/或，

所述的泊洛沙姆包括但不限于泊洛沙姆188、泊洛沙姆124和泊洛沙姆407中的一种或多种；

和/或，

所述的聚山梨醇酯包括但不限于聚山梨醇酯80和聚山梨醇酯20中的一种或多种；

和/或，

所述的聚维酮包括但不限于：聚维酮K12、聚维酮K17、PLASDONETM C-12聚维酮、PLASDONETM C-17聚维酮和PLASDONETM C-30聚维酮中的一种或多种；

和/或，

所述的聚乙二醇包括但不限于聚乙二醇3350；

和/或，

所述的交联聚合物包括但不限于羧甲基纤维素钠；

和/或，

所述的磷酸盐包括但不限于磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠的无水物或水合物、磷酸氢二钠的无水物或水合物中的一种或多种，例如一水磷酸二氢钠、二水磷酸二氢钠、无水磷酸二氢钠、一水磷酸二氢钠、二水磷酸二氢钠和无水磷酸二氢钠中的一种或多种。