[发明专利]一种稳定的艾地骨化醇片

权利要求书

1.一种稳定的艾地骨化醇片，包含：治疗有效剂量的艾地骨化醇、其多晶型物、无水物、水合物、溶剂合物、药学上可接受的盐或它们的组合作为活性成分，以及至少一种药学上可接受的赋形剂；

所述艾地骨化醇片在长期稳定性试验条件下放置，艾地骨化醇的主要降解产物的含量小于等于5%，或更少；相应的艾地骨化醇前体的含量小于等于5%，或更少。

2.根据权利要求1所述的艾地骨化醇片，其特征在于，所述活性成分的单位剂量为0.05~ 5μg；优选0.4 ~ 0.8μg；最优选0.4μg、0.5μg、0.75μg、0.8μg。

3.根据权利要求1所述的艾地骨化醇片，其特征在于，包含选自聚山梨酯20、聚山梨酯80、泊洛沙姆188、羟丙基倍他环糊精、多库酯钠、辛酸、辛酸钠、乳酸钠、葡萄糖二酸钙、烟酰胺、VC钠中的一种或一种以上的药学上可接受的稳定剂；以片剂总重量为100%计，稳定剂含量为0.01%~5%；所述稳定剂是对艾地骨化醇具有稳定作用，并且能够抑制该片剂在制备及储存时产生的艾地骨化醇前体，即化学名2β-（3’-羟基丙氧基）-5,7-二烯胆甾-10α-甲基-1β,3β,25-三醇，该片剂在长期稳定性试验条件下放置，艾地骨化醇的主要降解产物的含量小于等于3%，或更少；相应的艾地骨化醇前体的含量小于等于3%，或更少。

4.根据权利要求3所述的艾地骨化醇片，其特征在于，所述稳定剂选自葡萄糖二酸钙、VC钠、多库酯钠、辛酸、辛酸钠、乳酸钠中的一种或多种；含量为0.01%~2.00%。

5.根据权利要求1所述的艾地骨化醇片，其特征在于，还包含选自淀粉、预胶化淀粉、玉米淀粉、糖粉、糊精、一水乳糖、无水乳糖、甘露醇、山梨醇、微晶纤维素、蔗糖、硫酸钙、磷酸氢钙、药用碳酸钙、氧化镁、氢氧化铝凝胶粉中的一种或一种以上的药学上可接受的稀释剂；以片剂总重量为100%计，稀释剂含量为50%~99%；优选80%~99%。

6.根据权利要求1所述的艾地骨化醇片，其特征在于，还包含选自甲基纤维素、甲基纤维素盐、乙基纤维素、乙基纤维素盐、羟乙纤维素、羟乙基纤维素盐、羟丙基纤维素、羟丙基纤维素盐、羟丙甲纤维素、羟丙甲纤维素盐、聚维酮、共聚维酮、右旋糖酐、半乳糖、葡萄糖、三氯蔗糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、淀粉、透明质酸、肝素、聚丙烯酸或其共聚物、聚丙烯酸钠、丙烯酸或甲丙烯酸共聚物、丙烯酸酯、聚丙烯酸及其盐的中和物、聚乙烯醇、卡波姆、聚丁烯、聚醋酸乙烯、邻苯二甲酸酯、明胶、海藻酸钠中的一种或一种以上的药学上可接受的黏合剂；以片剂总重量为100%计，黏合剂含量为0.01%~10%。

7.根据权利要求6所述的艾地骨化醇片，其特征在于，所述黏合剂选自羟丙基纤维素、聚维酮、卡波姆、海藻酸钠中的一种或多种；含量为0.05~5%。

8.根据权利要求1所述的艾地骨化醇片，其特征在于，还包含选自选自棓丙酯、DL-α-生育酚、二丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚中的一种或多种以上的药学上可接受的抗氧剂；以组合物总重量为100%计，抗氧剂含量为0.01~2.00%。

9.根据权利要求1所述的艾地骨化醇片，其特征在于，还包含选自滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂富马酸钠、氢化植物油、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、胶态二氧化硅中的一种或一种以上的药学上可接受的润滑剂；以片剂总重量为100%计，润滑剂含量为0.5%~5%。