[发明专利]一类3-酰胺基-β-咔啉类化合物、其制备方法与用途在审
| 申请号： | 202111588981.2 | 申请日： | 2021-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN116332929A | 公开（公告）日： | 2023-06-27 |
| 发明（设计）人： | 张小飞;江敏;李顺尧;徐醒;杨春皓;杨凯;邓廉夫 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;上海市伤骨科研究所 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00;C07F9/6561;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/4995;A61P19/00;A61P19/10;A61P19/02;A61P17/06;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 钱程;李维盈 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 胺基 咔啉 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.一种由通式P表示的3-酰胺基-β-咔啉类化合物，或其光学异构体、药学上可用的盐及水合物，
其中
R1表示1至4个取代基，所述取代基独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、和C1-C6烷胺基；
R2和R3各自独立地为氢、取代或非取代的C6-C20芳基、取代或非取代的5-10元杂芳基、取代或非取代的3-10元杂环基、取代或非取代的C1-C10烷基、取代或非取代的C3-C10环烷基、取代或非取代的C1-C10烷氧基、或取代或非取代的C1-C10烷胺基；或者R2、R3和与它们相连的N原子一起形成取代或非取代的5-10元杂芳基、取代或非取代的3-10元杂环基；
n为0～2的整数；
R4为氢；
X选自CHR5R6、NR5R6、OR5、或SR5；
或者R4和X连接以形成-CH2-CHR5-、-CH2-NR5-、-CH2-O-、-CH2-S-；
R5和R6在每次出现时各自独立地为氢、取代或非取代的C6-C20芳基、取代或非取代的5-20元杂芳基；
上述“取代或非取代的”中的取代指的是被选自以下的取代基取代：卤素、羟基、氨基、R7C(＝O)NH-、R7S(＝O)2NH-、NH2S(＝O)2-、R7S(＝O)-、R7S(＝O)2-、R7R8P(＝O)-、R7C(＝O)-、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、苄氧基、甲磺酰亚胺酰基、
A环为C6-C20芳基、5-10元杂芳基、3-10元杂环基；
R9表示1至6个取代基，所述取代基独立地选自卤素、羟基、氨基、R7C(＝O)NH-、R7S(＝O)2NH-、NH2S(＝O)2-、R7S(＝O)-、R7S(＝O)2-、R7R8P(＝O)-、R7C(＝O)-、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、苄氧基、甲磺酰亚胺酰基；
其中，R7和R8在每次出现时各自独立地为氢、C1-C20烷基。
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