[发明专利]一种溴单质促进极低剂量钯催化的水相Suzuki偶联反应方法

说明书

本发明公开了一种溴单质促进极低剂量钯催化的水相Suzuki偶联反应方法，是以溴代芳烃和芳基硼酸为原料，纯水为溶剂，在碱、极低剂量催化剂存在下，添加溴单质即可以较高收率实现Suzuki偶联。本发明具有绿色安全、成本较低、操作简单、收率较高等优点。

技术领域

本发明涉及一种溴单质促进极低剂量钯催化的水相Suzuki偶联反应方法，在溴单质的促进作用下溴代芳烃和芳基硼酸发生Suzuki偶联合成联苯类化合物，属于有机合成领域。

背景技术

联芳基化合物是一类重要的结构基序，在医药、农药、功能性材料中有着重要的应用。常见的含有联苯结构的药物有抗高血压药沙坦联苯、消炎镇痛药氟比洛芬、以及治疗丙型肝炎病毒感染的药物雷迪帕韦等。

1979年，铃木章报道了在钯的催化下，芳基或烯基硼酸或硼酸酯与氯、溴、碘代芳烃或烯烃发生交叉偶联反应，即著名的Suzuki偶联反应^[1]。该反应凭借其温和的反应条件、良好的官能团耐受性以及优异的产率一直是构建联芳基化合物的最重要的手段。因此，钯催化的铃木偶联反应在天然产物合成、医药、农药等领域有着广泛的应用。

迄今为止，绝大多数的Suzuki偶联反应使用的是金属钯作为催化剂，然而，金属钯昂贵的价格以及较强的毒性阻碍了该偶联反应在许多场合的应用。为了替代价格昂贵的钯，目前已经报道了许多其他金属催化的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应，如Ni、Fe、Co、Cu等^[2]。然而，这些过渡金属的使用仍然容易造成金属残留毒性和对环境的污染。为了响应绿色化学的号召、减少有害物质的释放，近年来，安全、价廉的反应介质－水被开发用于替代传统的有机溶剂实现Suzuki偶联。然而，大多数以水为介质的Suzuki反应依赖于较高催化量的贵金属催化剂的使用或微波、纳米材料负载等操作^[3]。

参考文献：

[1]Miyaura,N.Suzuki,A.Palladium-catalyzed cross-coupling reactionsof organoboron compounds.Chem.Rev.95,2457–2483(1995)