[发明专利]氨基嘧啶SSAO抑制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种制备式2化合物或其医药学上可接受的盐的方法：

其中：

n是1或2；且

R1是H或-CH₃，

所述方法包括以下步骤：

a)将式的化合物，

其中n是1或2，且R1是H或-CH₃；

与式的化合物反应，

其中Boc是叔丁氧基羰基；

以形成式的化合物，

其中n是1或2，R1是H或-CH₃且Boc是叔丁氧基羰基；和

b)将所述式的化合物与酸反应以形成所述式2化合物或其医药学上可接受的盐，

其中：

n是1或2；R1是H或-CH₃；且

Boc是叔丁氧基羰基。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述方法进一步包括将所述式2化合物的医药学上可接受的盐与碱反应以形成所述式2化合物。

3.根据权利要求2所述的方法，其进一步包括将所述式2化合物与酸反应以形成所述式2化合物的不同的医药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1所述的方法，其中n是1。

5.根据权利要求1所述的方法，其中n是2。

6.根据权利要求1所述的方法，其中R1是H。

7.根据权利要求1所述的方法，其中R1是-CH₃。

8.根据权利要求1所述的方法，其中步骤a)在碱的存在下进行。

9.根据权利要求8所述的方法，其中所述碱是N,N-二异丙基乙胺或碳酸钾。

10.根据权利要求1所述的方法，其中步骤a)使用1,4-二噁烷作为溶剂。

11.根据权利要求1所述的方法，其中步骤b)中的所述酸是盐酸或三氟乙酸。

12.根据权利要求1所述的方法，其中步骤a)的所述式的化合物通过将N-[(E)-2-(溴甲基)-3-氟-烯丙基]氨基甲酸叔丁酯与2-氯嘧啶-5-醇反应制备。

13.根据权利要求12所述的方法，其中所述反应在碳酸钾的存在下进行。

14.根据权利要求12所述的方法，其中所述反应使用二甲基甲酰胺作为溶剂。

15.根据权利要求1所述的方法，其中所述式2化合物或其医药学上可接受的盐是：(E)-3-氟-2-[[2-(4-甲氧基-1-哌啶基)嘧啶-5-基]氧基甲基]丙-2-烯-1-胺二盐酸盐。

16.根据权利要求1所述的方法，其中所述式2化合物或其医药学上可接受的盐是：(2E)-3-氟-2-({[2-(4-甲氧基哌啶-1-基)嘧啶-5-基]氧基}甲基)丙-2-烯-1-胺4-甲基苯磺酸盐。

17.一种式的化合物。

18.一种制备根据权利要求17所述的化合物的方法，包括将N-[(E)-2-(溴甲基)-3-氟-烯丙基]氨基甲酸叔丁酯与2-氯嘧啶-5-醇反应。

19.根据权利要求18所述的方法，其中所述反应在碳酸钾的存在下进行。

20.根据权利要求18或19所述的方法，其中所述反应使用二甲基甲酰胺作为溶剂。