[发明专利]一种TAF氧化降解杂质、制备方法及应用在审
| 申请号： | 202111616281.X | 申请日： | 2021-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN114605472A | 公开（公告）日： | 2022-06-10 |
| 发明（设计）人： | 杨志龙;王少宾;翟家豪;巩洪举;冯雅慧;周玉;谷杰 | 申请（专利权）人： | 石家庄龙泽制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 河北向往专利代理有限公司 13162 | 代理人： | 夏兴 |
| 地址： | 050000 河北省石*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 taf 氧化 降解 杂质 制备 方法 应用 | ||
1.一种富马酸丙酚替诺福韦氧化降解杂质，其特征在于，所述杂质为9-{(R)-2-[((S)-{[(S)-1-(异丙氧基羰基)乙基]氨基}-(4-羟基苯氧基)氧膦基)甲氧基]丙基}腺嘌呤，结构式如下：
2.如权利要求1所述的富马酸丙酚替诺福韦氧化降解杂质的制备方法，其特征在于，以富马酸丙酚替诺福韦为反应物，经氧化反应后得到。
3.根据权利要求2所述的富马酸丙酚替诺福韦氧化降解杂质的制备方法，其特征在于，所述氧化反应的氧化剂为双氧水。
4.根据权利要求2所述的富马酸丙酚替诺福韦氧化降解杂质的制备方法，其特征在于，所述氧化反应的催化剂为聚乙二醇。
5.根据权利要求2所述的富马酸丙酚替诺福韦氧化降解杂质的制备方法，其特征在于，所述氧化反应温度为85～95℃，反应时间为1～3h。
6.根据权利要求2所述的富马酸丙酚替诺福韦氧化降解杂质的制备方法，其特征在于，所述氧化反应后还包括后处理，所述后处理具体为将氧化反应所得反应液冷却后调节pH，加入二氯甲烷、硫酸钠后抽滤，将滤液分相后得到的有机相减压浓缩，得到浓缩液经层析柱洗脱后用制备柱纯化得到所述降解杂质。
7.根据权利要求6所述的富马酸丙酚替诺福韦氧化降解杂质的制备方法，其特征在于，所述pH调节至5～7。
8.根据权利要求6所述的富马酸丙酚替诺福韦氧化降解杂质的制备方法，其特征在于，所述柱层析以二氯甲烷/甲醇混合液为洗脱液。
9.根据权利要求7所述的富马酸丙酚替诺福韦氧化降解杂质的制备方法，其特征在于，所述二氯甲烷/甲醇混合液中二氯甲烷和甲醇的体积比为50:1。
10.如权利要求1所述的富马酸丙酚替诺福韦氧化降解杂质在富马酸丙酚替诺福韦杂质检测中作为标准品的应用。
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