[发明专利]用于治疗的聚集性微粒

权利要求书

1.表面改性的固体聚集性微粒，其包含至少一种生物可降解聚合物，所述表面改性的固体聚集性微粒：

(i)具有固体芯；

(ii)包含治疗剂；

(iii)具有改性表面，其已在温和条件下在低于约18℃的温度下进行处理以除去表面的表面活性剂或表面的表面活性剂和表面的聚合物两者；

(iv)足够小以进行体内注射；

(v)体内聚集以在体内形成至少一个至少500μm的丸粒，其提供至少一个月的体内持续药物递送。

2.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其适用于注射。

3.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其适用于选自玻璃体内、基质内、前房内、眼筋膜下、视网膜下、眼球后、眼球周、脉络膜上腔、结膜、结膜下、巩膜上、后巩膜旁、角膜周和泪腺注射的递送途径。

4.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其适用于非眼部递送。

5.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中至少一个丸粒能够持续药物递送至少两个月。

6.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中至少一个丸粒能够持续药物递送至少三个月。

7.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中至少一个丸粒能够持续药物递送至少四个月。

8.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中至少一个丸粒能够持续药物递送至少五个月。

9.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中至少一个丸粒能够持续药物递送至少六个月。

10.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中所得的聚集丸粒提供至少七个月的持续药物递送。

11.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中所述表面改性在约14至约12的pH下进行。

12.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中所述表面改性在约12至约10的pH下进行。

13.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中所述表面改性在约10至约8的pH下进行。

14.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中所述表面改性在约6至约8的pH下进行。

15.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中所述表面改性在约6.5至约7.5的pH下进行。

16.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中所述表面改性在约1至约6的pH下进行。

17.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中所述表面改性在低于16℃的温度下进行。

18.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中所述表面改性在低于10℃的温度下进行。

19.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中所述表面改性在低于8℃的温度下进行。

20.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中所述表面改性在低于5℃的温度下进行。

21.根据权利要求1所述的表面改性的固体聚集性微粒，其中所述固体芯包含由孔隙空间与总体积的比例表示的孔隙率小于10％的生物可降解聚合物。