[发明专利]一种他克莫司乳膏及其制备方法

说明书

本发明公开了一种他克莫司乳膏，按重量百分比计算包含以下组分：含有作为活性成分的他克莫司0.03％－0.095％、白蜂蜡6％－12％、液体石蜡10％－14％、石蜡1％－1.4％、白凡士林50％－55％、碳酸丙烯酯1％－2％、聚乙二醇硬脂酸酯20％－25％、羟苯甲酯0.1％－0.3％和矿物油0.5％－2％。本发明提供了一种工艺简单、适于规模化生产、乳膏细腻、含量均匀度好、稳定性好、杀菌抗感染的他克莫司乳膏及其制备方法。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，更具体涉及一种他克莫司乳膏及其制备方法。

背景技术

特异性皮炎(Atopic Dermatitis，AD)是具有遗传倾向的一种过敏反应性皮肤病，具有慢性、复发性、瘙痒性、炎症性的特点。全世界儿童发病率约为10％－20％，成人发病率约为1％－3％，且发病率有逐年上升的趋势。AD因病情易反复发作且不易治愈，对患者身心健康和生活质量造成较大影响。

他克莫司乳膏是从筑波链霉菌代谢产物中提取的一种大环内酯类免疫抑制剂，药物强度是环孢霉素A的10－100倍，是由印度雷迪博士实验室(Dr.Reddy＇s Laboratories)开发。

由于过敏反应性皮肤病患者通常不能够忍受患病部位瘙痒，通过抓挠缓解瘙痒感，往往会不慎抓破皮肤，在此情况下由于细菌附着造成感染，因此市场上缺乏能够杀菌防感染的乳膏。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种工艺简单、适于规模化生产、乳膏细腻、含量均匀度好、稳定性好、杀菌抗感染的他克莫司乳膏及其制备方法。

根据本发明的一个方面，提供了他克莫司乳膏，按重量百分比计算包含以下组分：含有作为活性成分的他克莫司0.03％－0.095％、白蜂蜡6％－12％、液体石蜡10％－14％、石蜡1％－1.4％、白凡士林50％－55％、碳酸丙烯酯1％－2％、聚乙二醇硬脂酸酯20％－25％、羟苯甲酯0.1％－0.3％和矿物油0.5％－2％。

在一些实施方式中，按重量百分比计算包含以下组分：含有作为活性成分的他克莫司0.075％、白蜂蜡9％、液体石蜡12％、石蜡1.2％、白凡士林52.5％、碳酸丙烯酯1.5％、聚乙二醇硬脂酸酯22.5％、羟苯甲酯0.225％和矿物油1％。

根据本发明的另一个方面，提供了他克莫司乳膏的制备方法，包括以下步骤：

步骤(1)：按配方称取各原、辅料，备用；

步骤(2)：将白蜂蜡、液体石蜡、石蜡、白凡士林、聚乙二醇硬脂酸酯、羟苯甲酯、矿物油混合，充分搅拌得到油相；

步骤(3)：将他克莫司与碳酸丙烯酯混合，充分搅拌得到水相；

步骤(4)：所述油相和水相混合，充分搅拌得到他克莫司乳膏；

步骤(5)：检测所述他克莫司乳膏中的他克莫司含量；

步骤(6)：将检测合格的所述他克莫司乳膏倒入灌装机，按照规格进行罐装；

步骤(7)：将罐装好的他克莫司乳膏尾部用封口机封尾；

步骤(8)：包装入库。

在一些实施方式中，在步骤(1)中，所述的白蜂蜡、液体石蜡、石蜡、白凡士林、聚乙二醇硬脂酸酯、羟苯甲酯、矿物油混合加热搅拌至60－85℃至完全熔化，得到油相，保温备用。

在一些实施方式中，在步骤(2)中，将所述的他克莫司与碳酸丙烯酯在25－40℃温度下混合。

在一些实施方式中在步骤(3)中，将水相在60－85℃的温度条件下搅拌均质2－4分钟，冷却至35－50℃，将水相加入油相中，在40－55℃的温度条件下搅拌均质3－6分钟，搅拌冷却至40℃以下，以便获得所述他克莫司乳膏。