[发明专利]一种苏沃雷生片及其制备方法

说明书

本发明涉及药物技术领域，提供了一种苏沃雷生片及其制备方法，所述苏沃雷生片包括35‑55重量份的苏沃雷生固体分散体、10‑20重量份的乳糖、30‑50重量份的微晶纤维素、11‑20重量份的崩解剂和0.5‑3重量份的润滑剂。本发明提供的苏沃雷生片是通过将苏沃雷生经过微粉处理后，先和共聚维酮采用热熔工艺制备成固体分散体，再与各种辅料一起制成片剂，改善了难溶性药物苏沃雷生的溶出性，有利于提高苏沃雷生在人体内的吸收速率，从而提高生物利用度。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，更具体地说，是涉及一种苏沃雷生片及其制备方法。

背景技术

失眠症是一种常见病症，失眠症患者在入睡或睡眠上存在困难，入睡潜伏期的延长，夜间频繁觉醒，睡眠中觉醒期的延长，甚至睡眠中短暂的唤醒都可以看作是失眠症的症状。失眠症可引起白天嗜睡，使人缺乏精力；还能让人焦虑、抑郁或烦躁；失眠症患者可能会在注意力、学习及记忆方面出现困难。

据统计，我国睡眠障碍患者超3亿，睡眠不良者高达5亿人。在失眠人群中，有73％的患者从未看过专科医生或用药物治疗，失眠成为困扰很多人的精神疾病，严重影响工作和生活质量。

目前，临床上治疗失眠的西药主要包括：苯二氮类(如安定、硝基安定、舒乐安定、氯硝安定、阿普唑仑(佳乐定)、咪唑安定、劳拉西泮(罗拉))、巴比妥类(如苯巴比妥(鲁米那)、司可巴比妥)、二苯甲烷类(如安泰乐)、其他类(如谷维素、唑吡坦片(思诺思、乐坦)、三唑仑(酐乐欣)、唑吡酮(忆梦反))。上述治疗失眠的药物主要以GABA、5-羟色胺(5-HT)和组胺等神经递质和神经肽为靶点调节上述平衡状态，但存在严重的依赖性与不良反应，如嗜睡、精神萎靡、产生幻觉等。

苏沃雷生是由Merck公司开发的一类新型的催眠药，2014年获得美国FDA批准用于治疗难以入睡或维持睡眠的第一个食欲素受体拮抗剂。临床研究表明，对抗抑郁类镇静药和苯二氮类镇静药产生耐药性的失眠患者，苏沃雷生具有良好的治疗效果。但是苏沃雷生是一种难溶性药物，现有的药物制剂一般是采用湿法制粒或粉末直压的方法制备的药片，存在药物溶出释放比较慢，不利于药物在体内吸收的问题。如专利CN106539767A公开了一种苏沃雷生片剂，采用了直压工艺，改善了可压性，但是药物体外溶出释放比较慢，不利于药物在体内的吸收。因此，亟需开发一种药物溶出性能好的苏沃雷生片剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种苏沃雷生片及其制备方法，以解决现有技术中苏沃雷生药剂溶出性能不佳的问题。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案是：

一方面，本发明提供一种苏沃雷生片，包括如下重量份数的各组分：

所述苏沃雷生固体分散体的制备方法包括：将苏沃雷生经微粉处理获得D90小于30μm的苏沃雷生微粉，将重量份数比为1：2-8的苏沃雷生微粉和共聚维酮混合均匀，热熔挤出，粉碎过60目获得苏沃雷生固体分散体。

本发明提供的苏沃雷生片是通过将苏沃雷生经过微粉处理后，先和共聚维酮采用热熔工艺制备成固体分散体，再与各种辅料一起制成片剂，改善了难溶性药物苏沃雷生的溶出性，有利于提高苏沃雷生在人体内的吸收速率，从而提高生物利用度。

在本发明中，通过先将苏沃雷生微粉处理成D90小于30μm的微粉，然后将苏沃雷生微粉和共聚维酮按照1：2-8的重量比通过热熔挤出制备出苏沃雷生固体分散体，再通过苏沃雷生固体分散体和辅料混合来制备苏沃雷生片，保证了苏沃雷生在药片中的高度均匀分散，可以有效提高苏沃雷生的溶出速率，有助于改善体内吸收。热熔挤出工艺无需溶剂参与、操作步骤少且可持续操作、工艺稳定，适合用于工业化大生产。

在本发明提供的苏沃雷生片中，乳糖是用作填充剂，微晶纤维素是用作填充剂和粘合剂。