[发明专利]一种卡非佐米关键中间体异构体的制备方法在审
| 申请号： | 202111624606.9 | 申请日： | 2021-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN114195741A | 公开（公告）日： | 2022-03-18 |
| 发明（设计）人： | 项威威;邵志强;赵纪山 | 申请（专利权）人： | 南京格亚医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D301/03 | 分类号： | C07D301/03;C07D303/36 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市栖霞*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 卡非佐米 关键 中间体 异构体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种卡非佐米关键中间体异构体的制备方法，其特征在于包括下列步骤：
(1)BOC-D-亮氨酸(SM)经特戊酰氯活化，在N-甲基吗啉作用下，与吗啉缩合得到化合物1：
(2)化合物1在异丙基氯化镁作用下与格氏试剂反应得到化合物2：
(3)化合物2经次氯酸钠氧化得到化合物3和化合物4：
2.根据权利要求1所述一种卡非佐米关键中间体异构体的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，化合物SM与特戊酰氯摩尔比为1:1-1:1.2，化合物SM与N-甲基吗啉摩尔比为1:1-1:1.2，N-甲基吗啉与吗啉摩尔比为1:1-1:2，反应溶剂为乙酸异丙酯。
3.根据权利要求1所述一种卡非佐米关键中间体异构体的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述化合物1与异丙基氯化镁摩尔比为1:1-1:1.2，所述格氏试剂为2-溴丙烯与镁屑制得，化合物1与2-溴丙烯摩尔比为1:2，2-溴丙烯与镁屑摩尔比为1:1.15，反应溶剂为石油醚/四氢呋喃(v/v＝1/3)混合溶剂。
4.根据权利要求1所述一种卡非佐米关键中间体异构体的制备方法，其特征在于：步骤(3)中，化合物2与次氯酸钠摩尔比为1:3，反应溶剂为N-甲基吡咯烷酮。
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