[发明专利]一种双氢青蒿素衍生物、制备方法、药物组合物和其在制备抗肿瘤药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202111626019.3 申请日: 2021-12-28
公开(公告)号: CN114380864B 公开(公告)日: 2023-06-23
发明(设计)人: 杨小平;许藏藏;肖林凡;牟玲丽 申请(专利权)人: 湖南师范大学
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/665
代理公司: 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 代理人: 曾志鹏
地址: 410081 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 一种 青蒿素 衍生物 制备 方法 药物 组合 肿瘤 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种双氢青蒿素衍生物,其特征是,所述双氢青蒿素衍生物的结构为如下式Ⅰ所示:

其中,所述n为3-12,R1为三苯基膦,R2为卤素;

或者,所述双氢青蒿素衍生物为式Ⅰ化合物的药学上可接受的无机盐或有机盐。

2.根据权利要求1所述的双氢青蒿素衍生物,其特征是,R2为溴。

3.根据权利要求1所述的双氢青蒿素衍生物,其特征是,所述双氢青蒿素衍生物为以下化合物之一:

4.一种如权利要求1所述的双氢青蒿素衍生物,其特征是,所述双氢青蒿素衍生物为式Ⅰ化合物的药学上可接受的无机盐或有机盐。

5.一种如权利要求1-3任一项所述的双氢青蒿素衍生物的制备方法,其特征是,将双氢青蒿素和反应,n为3-12,R2为卤素,得到中间体,中间体的结构式如下:,中间体和三苯基膦反应,得到双氢青蒿素衍生物。

6.如权利要求5所述的制备方法,其特征是,所述双氢青蒿素和反应的溶剂为二氯甲烷,催化剂为三氟化硼乙醚。

7.如权利要求5所述的制备方法,其特征是,中间体和三苯基膦反应的溶剂为乙氰,反应体系中还加入有碳酸盐。

8.一种药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物包括如权利要求1-4任一项所述的双氢青蒿素衍生物,还包括药学上可接受的赋形剂或载体。

9.一种如权利要求1-4任一所述的双氢青蒿素衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为肺癌、膀胱癌或卵巢癌。

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