[发明专利]一种双氢青蒿素衍生物、制备方法、药物组合物和其在制备抗肿瘤药物中的应用有效
申请号: | 202111626019.3 | 申请日: | 2021-12-28 |
公开(公告)号: | CN114380864B | 公开(公告)日: | 2023-06-23 |
发明(设计)人: | 杨小平;许藏藏;肖林凡;牟玲丽 | 申请(专利权)人: | 湖南师范大学 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/665 |
代理公司: | 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 | 代理人: | 曾志鹏 |
地址: | 410081 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 青蒿素 衍生物 制备 方法 药物 组合 肿瘤 中的 应用 | ||
1.一种双氢青蒿素衍生物,其特征是,所述双氢青蒿素衍生物的结构为如下式Ⅰ所示:
,
其中,所述n为3-12,R1为三苯基膦,R2为卤素;
或者,所述双氢青蒿素衍生物为式Ⅰ化合物的药学上可接受的无机盐或有机盐。
2.根据权利要求1所述的双氢青蒿素衍生物,其特征是,R2为溴。
3.根据权利要求1所述的双氢青蒿素衍生物,其特征是,所述双氢青蒿素衍生物为以下化合物之一:
。
4.一种如权利要求1所述的双氢青蒿素衍生物,其特征是,所述双氢青蒿素衍生物为式Ⅰ化合物的药学上可接受的无机盐或有机盐。
5.一种如权利要求1-3任一项所述的双氢青蒿素衍生物的制备方法,其特征是,将双氢青蒿素和反应,n为3-12,R2为卤素,得到中间体,中间体的结构式如下:,中间体和三苯基膦反应,得到双氢青蒿素衍生物。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征是,所述双氢青蒿素和反应的溶剂为二氯甲烷,催化剂为三氟化硼乙醚。
7.如权利要求5所述的制备方法,其特征是,中间体和三苯基膦反应的溶剂为乙氰,反应体系中还加入有碳酸盐。
8.一种药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物包括如权利要求1-4任一项所述的双氢青蒿素衍生物,还包括药学上可接受的赋形剂或载体。
9.一种如权利要求1-4任一所述的双氢青蒿素衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。
10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为肺癌、膀胱癌或卵巢癌。
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