[发明专利]一种厄他培南的制备方法

权利要求书

1.一种厄他培南或其盐的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：

在负载型金属催化剂、碱和溶剂存在下，将式II化合物和H₂进行如下的连续流反应，得到式I化合物或其盐；

其中，R为烯丙基、对硝基苄基、苄基、对甲基苄基、对甲氧基苄基、4-三氟甲基苄基、3-硝基苄基或2-硝基苄基；

Pg为氢、烯丙基、对硝基苄氧羰基、苄氧羰基、对甲基苄氧羰基、对甲氧基苄氧羰基、4-三氟甲基苄氧羰基、3-硝基苄氧羰基或2-硝基苄氧羰基。

2.如权利要求1所述的厄他培南或其盐的制备方法，其特征在于，所述的厄他培南或其盐的制备方法满足如下1个或多个条件：

(1)所述的厄他培南盐为厄他培南碱金属盐；

(2)所述的连续流反应在固定床反应器中进行；

(3)R为烯丙基、对硝基苄基或对甲基苄基；

(4)Pg为氢或对硝基苄氧羰基；

(5)所述的负载型金属催化剂的粒径为50目～500目；

(6)所述的负载型金属催化剂包括活性物质和载体，所述的活性物质为钯和/或钯盐，所述的载体为Al₂O₃、TiO₂、SiO₂、ZrO₂、MgO、ZnO、Fe₂O₃和硅铝酸盐中的一种或多种；

(7)所述的活性物质的负载量为1％～20％；

(8)所述的碱为碱金属碳酸盐和/碱金属碳酸氢盐；

(9)所述的碱与所述的式II化合物的摩尔比为(1～1.5):1；

(10)所述的溶剂为有机溶剂-水的混合溶剂；

(11)所述的连续流反应在20℃～60℃的温度下进行；

(12)所述的连续流反应在1.0MP～4.0MPa的压力下进行；

(13)所述的连续流反应过程的反应体系的pH为6～8；

(14)所述的连续流反应的停留时间为1-10min；

(15)所述的式I化合物盐中的阴离子以如下的形式存在：

和/或

3.如权利要求2所述的厄他培南或其盐的制备方法，其特征在于，所述的厄他培南或其盐的制备方法满足如下1个或多个条件：

(1)所述的厄他培南盐为厄他培南单钠盐；

(2)所述的负载型金属催化剂的粒径为100目～300目；

(3)所述的活性物质为钯；

(4)所述的活性物质的负载量为2％～10％；

(5)所述的载体为SiO₂、MgO和ZnO中的一种或多种；

(6)所述的碱为碱金属碳酸氢盐；

(7)所述的碱与所述的式II化合物的摩尔比为1:1；

(8)所述的有机溶剂-水的混合溶剂中所述的有机溶剂与水的质量比(0.5～5):1；

(9)所述有机溶剂为酰胺类类溶剂、吡咯烷酮类溶剂、呋喃类溶剂、酯类溶剂和醇类溶剂中的一种或多种；

(10)所述的连续流反应在35℃～40℃的温度下进行；

(11)所述的连续流反应在2.5MP～3.5MPa的压力下进行；

(12)所述的连续流反应的停留时间为2min-4min；

(13)所述的式I化合物盐中的阴离子以如下的形式存在：