[发明专利]塞来昔布组合物及其制备方法

权利要求书

1.塞来昔布组合物，其特征在于：由包括以下重量份的原料制备而成：

塞来昔布20-30份、玉米醇溶蛋白40-80份、羟丙基-β-环糊精1-25份、姜黄素0-10份、甘草0-10份。

2.根据权利要求1所述的塞来昔布组合物，其特征在于：所述塞来昔布采用以下步骤制备得到：

P1、在氮气保护下，向反应器中加入占总量83.5-88wt%的无水乙醇及全部的甲醇钠，混合均匀；控温至20-25℃，加入余量的无水乙醇，搅拌至全溶；于20-25℃条件下滴加三氟乙酸乙酯，滴完后保温10-20min；随后滴加对甲基苯乙酮，滴完后在25-30℃下反应6-9h，待对甲基苯乙酮含量0.5%后停止反应，降温至0-5℃低温保存，得到反应体A；

P2、于20-25℃条件下，向P1所得反应体A中依此加入4-磺酰氨基苯肼盐酸盐、无水乙醇、去离子水，搅拌均匀；之后加入盐酸，保持搅拌，在25-28℃下反应8-10h；待反应体A含量0.5%时，在25-28℃下滴加浓度为18-22wt%的碳酸钠溶液，调pH至8.0-9.0；之后加入去离子水，搅拌2.5-3.5h，过滤、真空干燥，得到粗品；

P3、对P2所得粗品进行重结晶得到所需塞来昔布。

3.根据权利要求2所述的塞来昔布组合物，其特征在于：所述P1中，所述三氟乙酸乙酯与对甲基苯乙酮的质量比为（1.2-1.3）：1。

4.根据权利要求2所述的塞来昔布组合物，其特征在于：所述P1中，所述无水乙醇与三氟乙酸乙酯的质量比为（3-4）：1；所述甲醇钠与三氟乙酸乙酯的质量比为（0.4-0.5）：1。

5.根据权利要求2所述的塞来昔布组合物，其特征在于：所述P2中，所述反应体A与4-磺酰氨基苯肼盐酸盐的质量比为（4.1-4.3）：1。

6.权利要求1-5任一所述的塞来昔布组合物的制备方法，其特征在于：包括：

S1、先将20-30重量份的塞来昔布加入足够量的乙醇中，使塞来昔布完全溶解，得到塞来昔布溶液；

S2、于1000-1200r/min、50-75℃条件下，将S1所得塞来昔布溶液与40-80重量份的玉米醇溶蛋白搅拌混匀，随后滴加至足够量的去离子水中；

S3、于1200-1400r/min、50-75℃条件下，将S2所得混合液与1-25重量份的羟丙基-β-环糊精搅拌混匀，静置10-40min后过滤，得到塞来昔布-玉米醇溶蛋白-羟丙基-β-环糊精的组合物；

S4、将S3所得组合物与0-10重量份的姜黄素及0-10重量份的甘草混合，搅拌混匀，冷至室温，过滤、干燥得到所需塞来昔布组合物。

7.根据权利要求6所述的塞来昔布组合物的制备方法，其特征在于：所述S2中，于1000-1200r/min、50-75℃条件下，将S1所得塞来昔布溶液逐滴加入至40-80重量份的玉米醇溶蛋白中，控制滴加时间在25-35min。

8.根据权利要求6所述的塞来昔布组合物的制备方法，其特征在于：所述S2中，所述去离子水的添加量为塞来昔布溶液与玉米醇溶蛋白重量之和的1.5-2倍。

9.根据权利要求8所述的塞来昔布组合物的制备方法，其特征在于：所述S2中，塞来昔布溶液与玉米醇溶蛋白的混合物滴加至去离子水中的时间控制在20-30mim。