[发明专利]Olaparib胆酸水合物共无定形及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 202111649702.9 | 申请日： | 2021-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN114292237A | 公开（公告）日： | 2022-04-08 |
| 发明（设计）人： | 李娜;严波;盛晓霞 | 申请（专利权）人： | 杭州领业医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/32 | 分类号： | C07D237/32;C07J9/00;A61P35/00;A61K31/502;A61K31/575 |
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| 地址： | 310018 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | olaparib 胆酸 水合物 无定形 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种Olaparib胆酸水合物共无定形，其结构式如式(I)所示：
其特征在于，所述Olaparib胆酸水合物共无定形以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图(XRPD)具有一个漫散包；
优选地，所述Olaparib和胆酸的摩尔比为1:1；
优选地，Olaparib胆酸水合物共无定形以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图在8～30°处有漫散包；更优选地在10～25°处有漫散包。
2.如权利要求1所述的Olaparib胆酸水合物共无定形，其特征在于，其玻璃转化温度为104℃±2℃。
3.一种Olaparib胆酸水合物共无定形的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
称取Olaparib和胆酸，混合研磨，得到Olaparib胆酸水合物共无定形。
4.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含治疗有效量的选自权利要求1～3中任一项的Olaparib胆酸水合物共无定形以及至少一种药学上可接受的载体。
5.选自权利要求1～3中任一项的Olaparib胆酸水合物共无定形或权利要求4所述的药物组合物作为制备治疗晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌或复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌药物中的应用。
6.一种治疗晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌或复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌疾病的治疗方法，其包括向患者施加有效量的选自权利要求1～3中任一项的Olaparib胆酸水合物共无定形或权利要求4所述的药物组合物中的任一种或其组合。
7.一种选自权利要求1～3中任一项的Olaparib胆酸水合物共无定形或权利要求4所述的药物组合物与其他药物的联合应用。
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