[发明专利]改性琥珀酰壳聚糖、载药纳米颗粒及其制备靶向肝癌细胞药物中的应用有效
申请号: | 202111657112.0 | 申请日: | 2021-12-30 |
公开(公告)号: | CN114316086B | 公开(公告)日: | 2022-08-02 |
发明(设计)人: | 唐博;赵樑;刘晓萌 | 申请(专利权)人: | 广西医科大学 |
主分类号: | C08B37/08 | 分类号: | C08B37/08;A61K9/52;A61K47/36;A61K31/44;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00 |
代理公司: | 北京伊诺未来知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11700 | 代理人: | 杨群 |
地址: | 530021 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 改性 琥珀 聚糖 纳米 颗粒 及其 制备 靶向 肝癌 细胞 药物 中的 应用 | ||
1.一种改性琥珀酰壳聚糖,具有、、、、、、、、和任一项所示的分子结构;
式II~式XI中,A+B+C+D=100%;A代表壳聚糖的琥珀酰基取代度,B代表壳聚糖的烷基化取代度,D代表乙酰基取代度;A=0.21~0.31,B=0.11~0.18,D=0.1。
2.权利要求1所述的改性琥珀酰壳聚糖的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
获得琥珀酰基化壳聚糖,所述琥珀酰基化壳聚糖是将脱乙酰化壳聚糖与丁二酸酐反应制得,其中,所述脱乙酰化壳聚糖为乙酰基取代度不大于0.1的壳聚糖,所述脱乙酰化壳聚糖与所述丁二酸酐的反应时间为10~20h;
获得烷基-琥珀酰基化壳聚糖,所述烷基-琥珀酰基化壳聚糖是由琥珀酰基化壳聚糖与3-氧代月桂醛进行反应得到,琥珀酰壳聚糖与3-氧代月桂醛反应的反应摩尔比为1:(2~7),反应时长为14~18h;
获得改性琥珀酰壳聚糖,所述改性琥珀酰壳聚糖是由所述烷基-琥珀酰基化壳聚糖与天冬氨酸或谷氨酸反应得到,天冬氨酸或谷氨酸与烷基-琥珀酰基化壳聚糖的反应摩尔比例为(13.3~32.3):1。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,获得烷基-琥珀酰基化壳聚糖的步骤中,所述琥珀酰壳聚糖的乙酰基取代度不大于0.1,琥珀酰基取代度为0.21~0.31。
4.一种由权利要求1所述的改性琥珀酰壳聚糖自组装得到的载药纳米颗粒。
5.根据权利要求4所述的载药纳米颗粒,其特征在于,还包括负载的索拉非尼。
6.权利要求1所述的改性琥珀酰壳聚糖、权利要求2或3所述的制备方法制得的改性琥珀酰壳聚糖、或权利要求4所述的载药纳米颗粒在制备靶向肝癌细胞药物中的应用。
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