[发明专利]改性琥珀酰壳聚糖、载药纳米颗粒及其制备靶向肝癌细胞药物中的应用有效

专利信息
申请号: 202111657112.0 申请日: 2021-12-30
公开(公告)号: CN114316086B 公开(公告)日: 2022-08-02
发明(设计)人: 唐博;赵樑;刘晓萌 申请(专利权)人: 广西医科大学
主分类号: C08B37/08 分类号: C08B37/08;A61K9/52;A61K47/36;A61K31/44;A61P35/00;B82Y5/00;B82Y40/00
代理公司: 北京伊诺未来知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11700 代理人: 杨群
地址: 530021 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 改性 琥珀 聚糖 纳米 颗粒 及其 制备 靶向 肝癌 细胞 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种改性琥珀酰壳聚糖,具有、、、、、、、、和任一项所示的分子结构;

式II~式XI中,A+B+C+D=100%;A代表壳聚糖的琥珀酰基取代度,B代表壳聚糖的烷基化取代度,D代表乙酰基取代度;A=0.21~0.31,B=0.11~0.18,D=0.1。

2.权利要求1所述的改性琥珀酰壳聚糖的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

获得琥珀酰基化壳聚糖,所述琥珀酰基化壳聚糖是将脱乙酰化壳聚糖与丁二酸酐反应制得,其中,所述脱乙酰化壳聚糖为乙酰基取代度不大于0.1的壳聚糖,所述脱乙酰化壳聚糖与所述丁二酸酐的反应时间为10~20h;

获得烷基-琥珀酰基化壳聚糖,所述烷基-琥珀酰基化壳聚糖是由琥珀酰基化壳聚糖与3-氧代月桂醛进行反应得到,琥珀酰壳聚糖与3-氧代月桂醛反应的反应摩尔比为1:(2~7),反应时长为14~18h;

获得改性琥珀酰壳聚糖,所述改性琥珀酰壳聚糖是由所述烷基-琥珀酰基化壳聚糖与天冬氨酸或谷氨酸反应得到,天冬氨酸或谷氨酸与烷基-琥珀酰基化壳聚糖的反应摩尔比例为(13.3~32.3):1。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,获得烷基-琥珀酰基化壳聚糖的步骤中,所述琥珀酰壳聚糖的乙酰基取代度不大于0.1,琥珀酰基取代度为0.21~0.31。

4.一种由权利要求1所述的改性琥珀酰壳聚糖自组装得到的载药纳米颗粒。

5.根据权利要求4所述的载药纳米颗粒,其特征在于,还包括负载的索拉非尼。

6.权利要求1所述的改性琥珀酰壳聚糖、权利要求2或3所述的制备方法制得的改性琥珀酰壳聚糖、或权利要求4所述的载药纳米颗粒在制备靶向肝癌细胞药物中的应用。

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