[发明专利]一种赖氨匹林晶型及制备方法和应用在审
| 申请号： | 202111672562.7 | 申请日： | 2021-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN114478287A | 公开（公告）日： | 2022-05-13 |
| 发明（设计）人： | 韦亚锋;徐正秀;王璐;陈昀;徐新 | 申请（专利权）人： | 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/26 | 分类号： | C07C229/26;C07C227/42;C07C67/52;C07C69/157;A61K31/616;A61K31/198;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京睿阳联合知识产权代理有限公司 11758 | 代理人： | 杨金贤;景鹏 |
| 地址： | 233000 安徽省蚌埠市东海大道*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 赖氨匹林晶型 制备 方法 应用 | ||
1.一种赖氨匹林晶型，其特征在于，所述晶型由阿司匹林和DL-赖氨酸反应制得，所述晶型的X射线粉末衍射在2θ角度(单位为°)为：13.2±0.2、14.8±0.2、19.8±0.2、21.1±0.2处具有衍射峰。
2.根据权利要求1所述的晶型，其特征在于，所述晶型的X射线粉末衍射图如图1所示。
3.权利要求1或2所述的赖氨匹林晶型的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括步骤：
(1)将含阿司匹林的溶液与DL-赖氨酸水溶液混合反应，析出晶体；
(2)之后向反应体系中加入有机溶剂，降温至15±2℃，保温反应2～4h；
(3)然后再降温至0～5℃，保温反应0.5～1.5h；
(4)反应体系固液分离，分离出的固体经洗涤、干燥，得到赖氨匹林晶体。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲醇或异丙醇。
5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，阿司匹林与DL-赖氨酸的物料摩尔比为(0.9～1.2):1.0，优选为1:1。
6.根据权利要求3～5任一项所述的制备方法，其特征在于，所述含阿司匹林的溶液为阿司匹林的有机溶剂溶液，所述有机溶剂为甲醇或异丙醇。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述混合反应的反应温度为25～40℃，优选为28～32℃；和/或，所述混合反应的反应时间为0.5～4h，优选为2h。
8.根据权利要求3～7任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中加入有机溶剂后，反应体系中有机溶剂与水的重量比为(5.0～10.0):1.0，优选为(7.0～8.0)：1.0。
9.权利要求1或2所述的晶型或者权利要求3～8任一项所述制备方法得到的晶型在制备抗炎或镇痛药物中的应用。
10.一种包括权利要求1或2所述的晶型或者权利要求3～8任一项所述制备方法得到的晶型的药物；优选所述药物为注射剂型。
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