[发明专利]一类内源性核苷M1

权利要求书

1.一类内源性核苷M₁dG衍生物，其特征在于，所述内源性核苷M₁dG衍生物的结构式如下列化合物2a、2b、2c、2d、2e、4、5、6、7、8、9、10或11所示：

2.一类内源性核苷M₁dG及其衍生物的合成方法，其特征在于，所述内源性核苷M₁dG及其衍生物，其结构式如式(Ι)所示：

具体的，式(I)化合物如下列化合物2a、2b、2c、2d、2e、3、4、5、6、7、8、9、10或11所示：

其中：OAc指乙酰氧基，OBz是指苯甲酰氧基，N₃是指叠氮基团，AcS是指硫代乙酰基，SH是指巯基；

所述合成方法具体包括以下步骤：

(1)以化合物1和1,1,3,3-四甲氧基丙烷为原料，Ac₂O为添加剂，溶剂为AcOH，在90-110℃反应0.5-4.0h，得到化合物2，具体为化合物2a、2b、2c、2d、2e、5、6或7；

其中，化合物1：TMOP：添加剂：溶剂的用量关系为1mmol：(1.2-1.5)mmol：10mmol：4mL；

其中，化合物1结构式如下：

各取代基分布如下：

当R³＝H，R¹＝R²时，R¹、R²各自独立为乙酰氧基或苯甲酰氧基；

当R¹＝R²＝R³时，R¹、R²、R³各自独立为乙酰氧基或苯甲酰氧基；

当R²＝R³，R²、R³为羟基时，R¹为碘、溴、叠氮基或巯基；

(2)：以步骤(1)所得产物化合物2a或化合物2b或化合物2c或化合物2d为原料，K₂CO₃为添加剂，溶剂为甲醇，在常温下反应0.5-1h，即得化合物3或4；

其中，化合物2a或化合物2b或化合物2c或化合物2d：K₂CO₃：溶剂的用量关系为1mmol：4mmol：10mL；

(3)：以步骤(1)所得产物化合物2e为原料，加入亲核试剂和溶剂，所述亲核试剂为四丁基溴化铵、硫代乙酸钾或叠氮钠，所述溶剂为THF或DMF，常温下反应24h，即得化合物5、6或7；

其中，化合物2e：亲核试剂：溶剂的用量关系为1mmol：(2.0-2.5)mmol：(5-10)mL；

(4)：将步骤(1)所得产物化合物2e或步骤(3)所得产物化合物5或化合物6或化合物7为原料，Et₃N为添加剂，溶剂为甲醇，在常温下反应24h，即得化合物8、9、10或11；

其中，化合物2e或化合物5或化合物6或化合物7：添加剂：溶剂的用量关系为1mmol：11mmol：10mL。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)：

当R³＝H，R¹＝R²＝乙酰氧基时，在110℃反应0.5h，得到化合物2a；

当R³＝H，R¹＝R²＝苯甲酰氧基时，在90℃反应1.5h，得到化合物2b；

当R¹＝R²＝R³＝乙酰氧基时，在100℃反应1.0h，得到化合物2c；

当R¹＝R²＝R³＝苯甲酰氧基时，在90℃反应4.0h，得到化合物2d；

当R²＝R³＝羟基时，R¹为碘、溴、叠氮基或巯基，在100℃反应2.0h，得到化合物2e、5、6或7。