[发明专利]一种核苷类似物的盐及其晶型、药物组合物和用途

权利要求书

1.一种式I化合物，

其中

X为氢或氘；

Y为溴化氢、氯化氢、硝酸、甲磺酸、马来酸或其组合；

n为1。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，X为氘。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其特征在于，其为式I-1’化合物：

4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于，

所述式I-1’化合物为具有晶型A形式的晶体，所述晶型A具有下列特征中的至少一个：

1)其XRPD图谱在下列2θ值中的至少3处具有特征峰：5.35°±0.2°、8.11°±0.2°、8.46°±0.2°、15.70°±0.2°、18.08°±0.2°、21.09°±0.2°和21.91°±0.2°；

2)其DSC图谱在204±5℃处具有吸收峰；

3)将其置于25℃，RH80％条件下24小时后，水分增加在1％以下；和

4)其在37℃去离子水中的溶解度在0.1mg/mL以上。

5.如权利要求4所述的化合物，其特征在于，

所述晶型A具有下列特征中的至少一个：

1)其XRPD图谱在下列2θ值中的至少5处具有特征峰：5.35°±0.2°、8.11°±0.2°、8.46°±0.2°、15.70°±0.2°、18.08°±0.2°、21.09°±0.2°和21.91°±0.2°；

2)其DSC图谱在204±5℃处具有吸收峰；

3)将其置于25℃，RH80％条件下24小时后，水分增加在0.2％以下；和

4)其在37℃去离子水中的溶解度在0.2mg/mL以上。

6.如权利要求4所述的化合物，其特征在于，

所述晶型A具有下列特征中的至少一个：

1)其XRPD图谱在下列2θ值中的至少7处具有特征峰：5.35°±0.2°、8.11°±0.2°、8.46°±0.2°、15.70°±0.2°、18.08°±0.2°、21.09°±0.2°和21.91°±0.2°；

2)其DSC图谱在204±5℃处具有吸收峰；

3)将其置于25℃，RH80％条件下24小时后，水分增加在0.1％以下；和

4)其在37℃去离子水中的溶解度为0.3mg/mL。

7.如权利要求4所述的化合物，其特征在于，

所述晶型A的XRPD图谱还在下列2θ值中的至少3处具有特征峰：16.02°±0.2°、16.88°±0.2°、17.22°±0.2°、17.76°±0.2°、20.55°±0.2°、23.25°±0.2°、23.89°±0.2°和26.14°±0.2°。

8.如权利要求4所述的化合物，其特征在于，

所述晶型A的XRPD图谱还在下列2θ值中的至少5处具有特征峰：16.02°±0.2°、16.88°±0.2°、17.22°±0.2°、17.76°±0.2°、20.55°±0.2°、23.25°±0.2°、23.89°±0.2°和26.14°±0.2°。

9.如权利要求4所述的化合物，其特征在于，

所述晶型A的XRPD图谱还在下列2θ值中的至少8处具有特征峰：16.02°±0.2°、16.88°±0.2°、17.22°±0.2°、17.76°±0.2°、20.55°±0.2°、23.25°±0.2°、23.89°±0.2°和26.14°±0.2°。

10.如权利要求4至9中任一项所述的化合物，其特征在于，

所述晶型A的XRPD图谱如图2所示。

11.如权利要求4至6中任一项所述的化合物，其特征在于，

所述晶型A的DSC图谱如图1所示。