[发明专利]水溶性活性药物成分的控制释放制粒

权利要求书

1.一种药物制粒，其包括多个包衣颗粒，其中

所述包衣颗粒包括核心和围绕所述核心的功能性包衣；

所述核心包括大于85wt％的活性药物成分，其中所述活性药物成分的水溶解度大于100mg/mL；并且wt％按所述核心的总重量计；并且

所述功能性包衣包括增塑剂。

2.根据权利要求1所述的药物制粒，其中所述药物制粒包括50wt％到90wt％的所述活性药物成分，其中wt％按所述药物制粒的总重量计。

3.根据权利要求1到2中任一项所述的药物制粒，其中所述功能性包衣包括控制释放包衣。

4.根据权利要求1到3中任一项所述的药物制粒，其中所述功能性包衣包括60wt％到85wt％的基质聚合物，其中wt％按所述功能性包衣的总重量计。

5.根据权利要求4所述的药物制粒，其中所述基质聚合物包括水不溶性聚合物。

6.根据权利要求5所述的药物制粒，其中所述水不溶性聚合物包括乙基纤维素。

7.根据权利要求1到6中任一项所述的药物制粒，其中所述功能性包衣包括0.5wt％到20wt％的水溶性聚合物，其中wt％按所述基质聚合物的总重量计。

8.根据权利要求7所述的药物制粒，其中所述水溶性聚合物包括羟丙基纤维素。

9.根据权利要求4到8中任一项所述的药物制粒，其中所述基质聚合物包括92wt％到98wt％的水不溶性聚合物和2wt％到8wt％的水溶性聚合物，其中wt％按所述基质聚合物的总重量计。

10.根据权利要求1到9中任一项所述的药物制粒，其中所述功能性包衣包括3wt％到13wt％的所述增塑剂，其中wt％按所述功能性包衣的总重量计。

11.根据权利要求10所述的药物制粒，其中所述增塑剂包括癸二酸二丁酯。

12.根据权利要求1到11中任一项所述的药物制粒，其中所述功能性包衣包括10wt％到20wt％的抗静电剂，其中wt％按所述功能性包衣的总重量计。

13.根据权利要求12所述的药物制粒，其中所述抗静电剂包括滑石。

14.根据权利要求1到13中任一项所述的药物制粒，其中所述功能性包衣包括：

60wt％到85wt％的基质聚合物；

10wt％到20wt％的抗静电剂；以及

3wt％到13wt％的所述增塑剂，

其中wt％按所述功能性包衣的总重量计。

15.根据权利要求1到14中任一项所述的药物制粒，其中所述包衣颗粒包括：

55wt％到90wt％的所述核心；以及

10wt％到45wt％的所述功能性包衣，

其中wt％按所述包衣颗粒的总重量计。

16.根据权利要求1到15中任一项所述的药物制粒，其中所述功能性包衣的厚度为5μm到30μm。

17.根据权利要求1到16中任一项所述的药物制粒，其中所述药物制粒的水含量小于1wt％，其中wt％按所述药物制粒的总重量计。

18.根据权利要求1到17中任一项所述的药物制粒，其中

所述包衣颗粒包括围绕所述核心的密封包衣；并且

所述功能性包衣围绕所述密封包衣。

19.根据权利要求18所述的药物制粒，其中所述密封包衣包括羟丙基纤维素。