[发明专利]包含阳离子脂质体的用于抑制皂素溶血的组合物在审
申请号: | 202180006378.0 | 申请日: | 2021-05-28 |
公开(公告)号: | CN115087435A | 公开(公告)日: | 2022-09-20 |
发明(设计)人: | 赵良济;李奈暻;金光成;朴神爱;安旋濚 | 申请(专利权)人: | 艾金株式会社 |
主分类号: | A61K9/127 | 分类号: | A61K9/127;A61K31/704;A61K36/185;A61K47/69;A61P37/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 阳离子 脂质体 用于 抑制 皂素 溶血 组合 | ||
1.一种抑制由皂素引起的红血球溶血的组合物,包含阳离子脂质体以及皂素,其中所述阳离子脂质体含有阳离子脂质以及中性脂质。
2.如权利要求1所述的组合物,其中所述阳离子脂质或所述中性脂质包含至少一个不饱和脂肪酸。
3.如权利要求1所述的组合物,其中所述阳离子脂质选自1,2-二油酰基-3-(三甲基铵)丙烷(DOTAP)、双十八烷基二甲基溴化铵(DDA)、3β-[N-(N',N'-二甲基氨基乙基)胺甲酰基]胆固醇(DC-Chol)、1,2-二油酰基-3-(二甲基铵)丙烷(DODAP)、1,2-二-O-十八烯基-3-三甲基铵丙烷(DOTMA)、1,2-二肉豆蔻烯酰基-sn-甘油-3-乙基磷胆碱(14:1Ethyl PC)、1-棕榈酰基-2-油酰基-sn-甘油-3-乙基磷胆碱(16:0-18:1Ethyl PC)、1,2-二油酰基-sn-甘油-3-乙基磷胆碱(18:1Ethyl PC)、1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-乙基磷胆碱(18:0Ethyl PC)、1,2-二棕榈酰基-sn-甘油-3-乙基磷胆碱(16:0Ethyl PC)、1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-乙基磷胆碱(14:0Ethyl PC)、1,2-二月桂酰基-sn-甘油-3-乙基磷胆碱(12:0Ethyl PC)、N1-[2-((1S)-1-[(3-氨基丙基)氨基]-4-[二(3-氨基丙基)氨基]丁基甲酰氨基)乙基]-3,4-二[油烯基氧基]苯甲酰胺(MVL5)、1,2-二肉豆蔻酰基-3-二甲基铵丙烷(14:0DAP)、1,2-二棕榈酰基-3-二甲基铵丙烷(16:0DAP)、1,2-二硬脂酰基-3-二甲基铵丙烷(18:0DAP)、N-(4-羧基苯甲基)-N,N-二甲基-2,3-双(油酰氧基)丙烷-1-铵(DOBAQ)、1,2-硬脂酰基-3-三甲基铵丙烷(18:0TAP)、1,2-二棕榈酰基-3-三甲基铵丙烷(16:0TA)、1,2-二肉豆蔻酰基-3-三甲基铵丙烷(14:0TAP)以及N4-胆固醇精胺(GL67)。
4.如权利要求1所述的组合物,其中所述中性脂质选自1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱(DMPC)、1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷胆碱(DOPC)、1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷乙醇胺(DOPE)、1,2-二棕榈酰基-sn-甘油-3-磷胆碱(DPPC)、1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷胆碱(DSPC)、1,2-二亚麻油酰基-sn-甘油-3-磷胆碱(DLPC)、磷脂酰丝氨酸(PS)、磷脂酰乙醇胺(PE)、磷脂酰甘油(PG)、磷酸(PA)以及磷脂酰胆碱(PC)。
5.如权利要求1所述的组合物,其中所述阳离子脂质为由1,2-二油酰基-3-(三甲基铵)丙烷(DOTAP)或双十八烷基二甲基溴化铵(DDA),且所述中性脂质选自1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱(DMPC)、1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷胆碱(DOPC)、1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷乙醇胺(DOPE)、1,2-二棕榈酰基-sn-甘油-3-磷胆碱(DPPC)以及1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷胆碱(DSPC)中的任一种。
6.如权利要求1所述的组合物,其中所述阳离子脂质于所述阳离子脂质体中的重量比为10%至100%。
7.如权利要求1所述的组合物,其中该皂素为皂皮树衍生粗皂素、QS21、含有QS21的部分、类固醇皂素或三萜皂素。
8.一种用于免疫增强的组合物,包含如权利要求1至7中任一项所述的组合物。
9.如权利要求8所述的组合物,还包含佐剂。
10.一种用于药物传递的组合物,包含如权利要求1至7中任一项所述的组合物。
11.一种药物传递载体,包含阳离子脂质体,其中所述阳离子脂质体含有阳离子脂质以及中性脂质。
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