[发明专利]治疗性化合物及其制剂和用途

权利要求书

1.一种药物组合物，所述药物组合物包括：

a.治疗有效量的式(I)的化合物：

b.乳化剂(例如，甘油酯)，所述乳化剂以大约1:1至大约1:2(例如，大约1:1.5)的式(I)的化合物与所述乳化剂的重量比存在于所述组合物中；

c.增溶剂，所述增溶剂以大约1:1至大约1:5(例如，大约1:2至大约1:4，例如，大约1:3)的式(I)的化合物与增溶剂的重量比存在于所述组合物中；

d.聚乙二醇(PEG)，所述聚乙二醇以大约1:2至大约1:6(例如，大约1:3至大约1:5，例如，大约1:4)的式(I)的化合物与聚乙二醇的重量比存在于所述组合物中；

e.表面活性剂，所述表面活性剂以大约2:1至大约1:2(例如，大约1:1至大约1:2，例如，大约1:2)的式(I)的化合物与表面活性剂的重量比存在于所述组合物中；以及

f.抗氧化剂，所述抗氧化剂以大约10:1至大约30:1(例如，大约15:1至大约25:1，例如，大约20:1)的式(I)的化合物与抗氧化剂的重量比存在于所述组合物中。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述组合物是自乳化药物分散液(SEDD)或是其一部分。

3.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，所述组合物是胶囊填充制剂。

4.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，所述组合物还包括胶囊壳。

5.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，所述式(I)的化合物以至少50mg/g(例如，至少60mg/g、至少70mg/g、至少80mg/g或至少90mg/g)(例如，不包括胶囊壳的质量)的浓度存在于所述制剂中。

6.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，所述式(I)的化合物以至少60mg/mL(例如，至少70mg/mL、至少80mg/mL、至少90mg/mL或至少100mg/mL)(例如，不包括胶囊壳的体积)的浓度存在于所述制剂中。

7.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，至少60重量％(例如，至少80重量％、至少90重量％或至少95重量％)的所述式(I)的化合物可溶于(溶解于)所述组合物中。

8.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，所述乳化剂是甘油酯乳化剂。

9.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，所述乳化剂包括可选地聚乙二醇化的中链和/或长链单酸甘油酯、二酸甘油酯和/或三酸甘油酯。

10.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，所述增溶

剂是聚烃氧基蓖麻油或维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)。

11.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，所述聚乙二醇(PEG)的平均分子量为大约200至大约1000(例如，大约500至大约700、或大约550至大约650、或大约600)。

12.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂是聚山梨醇酯(例如，聚山梨醇酯20)。

13.根据前述权利要求中任一项所述的药物组合物，所述药物组合物还包括共溶剂(例如，)。