[发明专利]作为HER2抑制剂的[1,3]二嗪并[5,4-d]嘧啶在审

专利信息
申请号: 202180012676.0 申请日: 2021-02-01
公开(公告)号: CN115052881A 公开(公告)日: 2022-09-13
发明(设计)人: B·维尔丁;D·布斯;H·恩格尔哈特;J·福克斯;R·纽穆勒;M·彼得罗茨基;D·沙恩;M·特罗伊 申请(专利权)人: 勃林格殷格翰国际有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61P35/00;A61K31/519
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 her2 抑制剂 嘧啶
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物

其中

R1选自氢、-CH3、-CCH、-OCH3和卤素

R2是氢或卤素

R3是氢或卤素

R4是氢或-CH3

并且R1、R2和R3中的至少一个不是氢

或其盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

R1选自-CH3和卤素

或其盐。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中

R1选自-CH3、氯和氟

或其盐。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中

R2是氢

或其盐。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中

R2是氯

或其盐。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中

R2是氟

或其盐。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中

R3是氢

或其盐。

8.根据权利要求1所述的化合物,其中

R4是氢

或其盐。

9.根据权利要求1所述的化合物,其中

R4是-CH3

或其盐。

10.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物选自

或其盐。

11.一种药物组合物,所述药物组合物包含治疗有效量的根据权利要求1至10中任一项所述的至少一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

12.根据权利要求1至10中一项或多项所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物或其药学上可接受的盐用作药剂。

13.根据权利要求1至10中一项或多项所述的化合物用于治疗患有脑癌、乳腺癌、胆管癌、膀胱癌、宫颈癌、结直肠癌、子宫内膜癌、皮肤癌、食管肿瘤、头颈肿瘤、胃肠癌、胆囊肿瘤、肾癌、肝癌、肺癌或前列腺癌的患者的用途。

14.一种药物组合物,所述药物组合物包含除式(I)的化合物之外还有选自细胞抑制活性物质和细胞毒性活性物质的药物活性化合物。

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