[发明专利]用于制备2-(苯基亚氨基)-3-烷基-1,3-噻唑烷-4-酮的方法

权利要求书

1.一种用于制备通式(I)的2-(苯基亚氨基)-3-烷基-1,3-噻唑烷-4-酮的方法，

其中

Y¹和Y²彼此独立地为氟、氯或氢，

R¹和R²彼此独立地为氢、(C₁-C₁₂)烷基、(C₁-C₁₂)卤代烷基、氰基、卤素或硝基，和

R³为任选地取代的(C₆-C₁₀)芳基、(C₁-C₁₂)烷基或(C₁-C₁₂)卤代烷基，其中取代基选自卤素、(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₁₀)环烷基、氰基、硝基、羟基、(C₁-C₆)烷氧基、(C₁-C₆)卤代烷基和(C₁-C₆)卤代烷氧基，

其特征在于使通式(VIII)的2-(苯基亚氨基)-3H-1,3-噻唑烷-4-酮与通式(IX)的烷基化试剂在碱和溶剂的存在下反应：

其中Y¹、Y²、R¹和R²如上文所定义，

其中R³如上文所定义，

Z为OSO₂F。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，通式(VIII)的化合物由通式(XII)的单芳基硫脲通过与通式(III)的化合物反应而获得

其中Y¹、Y²、R¹和R²如上文权利要求1中所定义，

其中X为溴、氯、OSO₂Me、OSO₂Ph、OSO₂(4-Me-Ph)或OSO₂CF₃，且W为OH或基团O(C₁-C₆-烷基)。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，通式(XII)的单芳基硫脲通过以下方法获得：由通式(IV)的苯胺通过与通式(XIII)的烷氧基羰基异硫氰酸酯反应以得到通式(XIV)的(苯基氨基甲硫基)氨基甲酸烷基酯，然后将通式(XIV)的化合物在酸性或碱性条件下皂化和脱羧,

其中Y¹、Y²、R¹和R²如上文权利要求1中所定义，

其中R⁴为甲基、乙基或异丙基，

其中Y¹、Y²、R¹、R²如上文权利要求1中所定义，R⁴如上文所定义。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，通式(VIII)的化合物由通式(XV)的2-卤代-N-(苯基)乙酰胺通过与通式(XVI)的碱金属硫氰酸盐或硫氰酸铵反应而获得，

其中Y¹、Y²、R¹和R²如上文权利要求1中所定义，且

Hal为氯或溴，

MSCN(XVI)，

其中M为Li、Na、K或NH₄。