[发明专利]通过拆分2-(4-氟-3-(三氟甲基)苯氧基)丁酸制备S-氟丁酰草胺在审
| 申请号： | 202180014035.9 | 申请日： | 2021-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN115087632A | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | R·V·达塔尔;毛涧桦;S·K·帕特尔 | 申请（专利权）人： | 凯米诺瓦有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C235/20;C07C51/09;C07C51/43;C07C59/68;C07C67/30;C07C211/27;C07C211/29;C07C211/30;C07C69/712 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 王世娜 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 通过 拆分 甲基 苯氧基 丁酸 制备 氟丁酰草胺 | ||
1.一种用于由化合物S-2制备化合物S-1的方法
其中化合物S-2是通过以下方式制备的：将化合物rac-2
用具有式3的化合物处理
其中
每个R1独立地是卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷氧基、或任选地被至多两个R2取代的苯基；或者
两个相邻的R1取代基与它们所附接的苯基一起形成任选地被至多三个R3取代的萘环；
每个R2和每个R3独立地是卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6卤代烯基或C1-C6卤代烷氧基；
每个R4独立地是卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷氧基、或任选地被至多两个R5取代的苯基；
每个R5独立地是卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6卤代烯基或C1-C6卤代烷氧基；
m是0、1、2或3；并且
n是0、1、2或3；
以提供具有式4的R,S-盐
其中R1、R4、m和n是如以上所定义的；
选择性地分离该具有式4的R,S-盐；
将该具有式4的R,S-盐用钠碱处理以提供羧酸盐S-5
以及
将羧酸盐S-5用酸处理。
2.如权利要求1所述的方法，其中，
m是1或2；
n是0；并且
每个R1独立地是卤素、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、或苯基；或者
两个相邻的R1取代基与它们所附接的苯基一起形成任选地被至多两个R3取代的萘环。
3.如权利要求2所述的方法，其中，每个R1独立地是卤素、硝基、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基。
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