[发明专利]具有GPR52促效活性的经取代的3-苯氧基氮杂环丁烷-1-基-吡嗪在审
申请号: | 202180025462.7 | 申请日: | 2021-03-29 |
公开(公告)号: | CN115697997A | 公开(公告)日: | 2023-02-03 |
发明(设计)人: | K·杰拉克;B·贝尔塔尼;M·费拉拉;G·福萨蒂;S·霍布森;U·F·莱塞尔;F·伦杰;G·森普尔;U·穆勒-维埃拉;J·维皮奇;Y·熊 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司;艾尼纳制药公司 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;A61P25/00;A61K31/501;A61K31/506 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 gpr52 活性 取代 苯氧基氮杂环 丁烷 吡嗪 | ||
1.一种式(I)的化合物或其盐,
其中
A选自由以下组成的群的基团Aa:
及
R1选自由以下组成的群的基团R1a:
H-及F-;
R2选自由以下组成的群的基团R2a:
H-及F-;
R3选自由以下组成的群的基团R3a:
卤素、F2HCO-、F3CO-、F2HC-及F3C-;
R4选自由以下组成的群的基团R4a:
H-及C1-3-烷基-,
其中上文提及的C1-3-烷基-基团可任选地经1至5个独立地选自由氟组成的群的取代基取代。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中
A选自由以下组成的群的基团Ab:
3.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或其盐,其中
R3选自由以下组成的群的基团R3b:
F-、Cl-及F2HC-。
4.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或其盐,其中
R3选自由F-组成的群的基团R3c。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其盐,其中
R4选自由以下组成的群的基团R4b:
H-、C1-2-烷基-及F3C-。
6.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其盐,其中
R4选自由C1-2-烷基-组成的群的基团R4c。
7.一种化合物,其选自由以下组成的群:
8.根据权利要求7所述的化合物的药物上可接受的盐。
9.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药物上可接受的盐,其用作药剂。
10.一种药物组合物,其含有至少一种根据权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药物上可接受的盐,以及一种或多种药物上可接受的载剂。
11.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药物上可接受的盐或根据权利要求10所述的药物组合物,其用于预防或治疗精神分裂症;与精神分裂症、情感性精神分裂症、类精神分裂症及分裂型障碍、难治性精神分裂症、轻度精神病综合征及泛自闭症谱系障碍相关联的正性症状;与精神分裂症相关联的正性症状的增强治疗、抗精神病药物的增强;与精神分裂症、情感性精神分裂症、类精神分裂症及分裂型障碍、难治性精神分裂症、轻度精神病综合征及泛自闭症谱系障碍相关联的负性症状;与精神分裂症相关联的认知障碍(CIAS)、与情感性精神分裂症、类精神分裂症及分裂型障碍、难治性精神分裂症、轻度精神病综合征及泛自闭症谱系障碍相关联的认知障碍;难治性精神分裂症;情感性精神分裂症;类精神分裂症;分裂型障碍;药物诱导性精神病;躁郁症;轻度精神病综合征及与阿尔茨海默症相关联的神经精神症状;帕金森氏症;血管型失智症,及额颞叶痴呆;自闭症谱系障碍(ASD);由D2受体促效剂诱导的冲动控制障碍;由D2受体促效剂诱导的赌博障碍、妥瑞氏症;与阿尔茨海默症、帕金森氏症、血管型失智症及额颞叶痴呆相关联的认知缺陷;抑郁;注意缺陷多动障碍;严重抑郁症;药物成瘾;焦虑;躁郁症中的躁狂症;急性躁狂症;精神激动;去依恋;及与额叶功能低下(例如,与药物滥用相关联的额叶功能低下)相关联的症状和/或过动性症状的治疗。
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