[发明专利]PTOTAC BTK降解剂的制备方法在审
| 申请号： | 202180031407.9 | 申请日： | 2021-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN115461343A | 公开（公告）日： | 2022-12-09 |
| 发明（设计）人： | 王鹤翔;雷柏林;霍常鑫;孙冬青;陈捷;王志伟 | 申请（专利权）人： | 百济神州（北京）生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 102206 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ptotac btk 降解 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种具有式(I)的化合物的制备方法：
其中：A1和A2各自独立地选自CH和N；
步骤1：化合物I-1在1,4-二噁烷和H2O中的溶液和I-2在K2CO3和Pd(dppf)Cl2.CH2Cl2的存在下反应给出I-3；
步骤2：在N2氛围下，化合物I-3在1,4-二噁烷和H2O中的溶液和I-4在K2CO3和Pd(dppf)Cl2.CH2Cl2的存在下反应给出I-5；
步骤3：化合物I-5在THF中的溶液随后在NaOH的MeOH溶液的存在下脱保护给出I-6；和
步骤4：化合物I-6在DCM/EtOH中的溶液和I-7在HOAc和NaOAc的存在下反应给出具有式(I)的化合物。
2.根据权利要求1的制备方法，其中A1是CH和A2是CH。
3.根据权利要求1的制备方法，其中A1是N和A2是CH。
4.根据权利要求1的制备方法，其中A1是N和A2是N。
5.根据权利要求1的制备方法，具有式(I)的化合物选自
6.根据权利要求1的制备方法，其中步骤1的反应在80℃进行。
7.根据权利要求1的制备方法，其中步骤2的反应在100℃，N2氛围下进行18小时。
8.根据权利要求1的制备方法，其中在步骤3中，NaOH在MeOH中的浓度为4％(w/v)。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于百济神州（北京）生物科技有限公司，未经百济神州（北京）生物科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202180031407.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：电极活性材料及其制备方法
- 下一篇：在消息收发应用中显示增强现实内容
