[发明专利]LNP023的结晶形式

权利要求书

1.一种具有以下式(A)的LNP023盐酸盐的结晶水合物形式

其特征在于当在20℃至30℃范围内的温度、用具有0.15419nm的波长的Cu-Kα_1,2辐射测量时，具有粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包含在2-θ角为(4.6±0.2)°、(9.2±0.2)°和(19.1±0.2)°处的峰。

2.根据权利要求1所述的结晶水合物形式，其特征在于当在20℃至30℃范围内的温度、用具有0.15419nm的波长的Cu-Kα_1,2辐射测量时，具有粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包含在2-θ角为(6.8±0.2)°或(24.6±0.2)°处的一个或两个峰。

3.根据权利要求1或2所述的结晶水合物形式，其特征在于当在20℃至30℃范围内的温度、用金刚石ATR晶胞测量时，具有傅里叶变换红外光谱，所述傅里叶变换红外光谱包含在波数为(3452±2)cm^-1、(2875±2)cm^-1、(1692±2)cm^-1、(1439±2)cm^-1和(1243±2)cm^-1处的峰。

4.根据前述权利要求中任一项所述的结晶水合物形式，其特征在于当以10K/min的加热速率测量时，具有差示扫描量热法曲线，所述差示扫描量热法曲线包含在35℃至170℃范围内的吸热事件。

5.根据前述权利要求中任一项所述的结晶水合物形式，其特征在于当以20K/min的速率从30℃加热到300℃时，具有热重量分析曲线，所述热重量分析曲线显示出在200℃至220℃的温度下，基于所述结晶形式的重量，不超过4.5w-％的质量损失。

6.根据前述权利要求中任一项所述的结晶水合物形式，其特征在于当在0至95％范围内的相对湿度下并且在(25±1.0)℃的温度下、用动态蒸气吸附法测量时，显示出基于0％RH下的所述结晶形式的重量，不超过4.5w-％的质量变化。

7.根据前述权利要求中任一项所述的结晶水合物形式，其中所述水合物形式是一水合物。

8.根据前述权利要求中任一项所述的结晶水合物形式，其具有基本等分的或柱状的晶体习性，例如，在形状上基本等分。

9.一种组合物，其包含根据前述权利要求中任一项所述的结晶水合物形式，其中所述组合物包含基于所述组合物的重量至多20重量％、10重量％、5重量％、2重量％或1重量％的LNP023盐酸盐的任何其他物理形式。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中LNP023盐酸盐的其他物理形式是形式A，其特征在于当在20℃至30℃范围内的温度、用具有0.15419nm的波长的Cu-Kα_1,2辐射测量时，具有粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包含在2-θ角为(11.6±0.1)°、(15.3±0.1)°、(16.5±0.1)°、(20.1±0.1)°和(23.3±0.1)°处的峰。

11.根据权利要求1至8中任一项所述的结晶水合物形式或根据权利要求9或10所述的组合物用于制备药物组合物的用途。

12.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至8中任一项所述的结晶水合物形式、或根据权利要求9或10所述的组合物、以及任选地至少一种药学上可接受的赋形剂。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其是口服固体剂型，例如，胶囊。

14.根据权利要求12或13所述的药物组合物，其包含具有在约0.4至约0.7之间的长宽比的结晶水合物形式。