[发明专利]包含肽的组合物及其用途

权利要求书

1.一种组合物，含有以式(I)表示的三链肽为聚合单元的两种以上聚合肽

式(I)：

－(P₁,P₂,P₃)－ (I)

(式(I)中，

P₁、P₂和P₃可以相同或不同，各自独立地是下述式(I I)表示的肽链，

P₁、P₂和P₃形成具有三重螺旋结构的三聚体，通过各肽链所包含的半胱氨酸(Cys)残基以二硫键氧化交联而聚合，

式(Ⅱ)：

R^l－(Pro－Hyp－Gly)m－X－(Pro－Hyp－Gly)n－R² (II)

(式(Ⅱ)中，

R¹、R²是各自具有氨基末端和羧基末端，各自独立地由包含至少2个残基的Cys(半胱氨酸)残基的任意2～10个残基的氨基酸残基组成的肽基，

Pro是脯氨酸残基，

Hyp是羟脯氨酸残基，

Gly是甘氨酸残基，

m和n各自独立地为4以上的整数，

X是由-Xaa-Yaa-Gly-重复1至4次表示的肽基，Xaa和Yaa各自独立地表示氨基酸残基)。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中P₁、P₂和P₃是相同的肽链。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中X是由选自－Phe－Hyp－Gly－Glu－Arg－Gly－、－Pro－Arg－Gly－Gln－Hyp－Gly－Val－Met－Gly－Phe－Hyp－Gly－和－Pro－Lys－Gly－His－Arg－Gly－Phe－Ser－Gly－Leu－Hyp－Gl y的氨基酸残基组成的肽基。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中X是由选自－Pro－Arg－Gly－或－Phe－Hyp－Gly－Glu－Arg－Gly－的氨基酸残基组成的肽基。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中R¹、R²各自独立地是由2个以上Cys(半胱氨酸)残基的氨基酸残基组成的肽基。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中

所述式(Ⅱ)表示的肽链选自

R^l－(Pro－Hyp－Gly)m－Pro－Arg－Gly－(Pro－Hyp－Gly)n－R² (i)

和

R^l－(Pro－Hyp－Gly)m－Phe－Hyp－Gly－Glu－Arg－Gly－(Pro－Hyp－Gly)n－R²(ⅱ)。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中

式(Ⅱ)表示的肽链以下述序列号表示

H-Cys-Cys-Cys-(Pro-Hyp-Gly)5-Pro-Arg-Gly-(Pro-Hyp-Gly)4-Cys-Cys-Cys-OH 序列号1

H-Cys-Cys-(Pro-Hyp-Gly)5-Pro-Arg-Gly-(Pro-Hyp-Gly)4-Cys-Cys-OH 序列号2

H-Cys-Cys-Cys-(Pro-Hyp-Gly)4-Phe-Hyp-Gly-Glu-Arg-Gly-(Pro-Hyp-Gly)4-Cys-Cys-Cys-OH 序列号3。

8.根据权利要求1～7任一项所述的组合物，其特征在于进一步包含水溶性填料。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中水溶性填料是糖。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中糖是葡萄糖、乳糖、蔗糖、甘露醇、海藻糖、山梨醇中的1种以上。