[发明专利]包含D-氨基酸的拉瑞唑来衍生物

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含有效量的用于促进紧密连接完整性的具有含有一种或多种(d)-氨基酸的氨基酸序列Gly-Gly-Val-Leu-Val-Gln-Pro-Gly(SEQ ID NO:1)的肽，或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述肽具有氨基酸序列Gly-Gly-(d)Val-(d)Leu-(d)Val-(d)Gln-(d)Pro-Gly(SEQ ID NO:6)。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述肽具有氨基酸序列Gly-Gly-Val-Leu-Val-Gln-(d)Pro-Gly(SEQ ID NO:9)。

4.如权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物含有小于约0.5mg的所述肽。

5.如权利要求4所述的药物组合物，其中所述组合物含有约0.25mg或更少的所述肽。

6.如权利要求4所述的药物组合物，其中所述组合物含有约50μg至约400μg的所述肽。

7.如权利要求4所述的药物组合物，其中所述组合物含有约50μg至约150μg的所述肽。

8.如权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物含有多于约0.5mg的肽。

9.如权利要求8所述的组合物，其中所述组合物含有至少约1.0mg的肽。

10.如权利要求8所述的组合物，其中所述组合物含有至少2.0mg的所述肽。

11.如前述权利要求中任一项所述的药物组合物，其中所述肽是乙酸盐。

12.如权利要求1至11中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物被配制用于胃肠递送。

13.如权利要求12所述的药物组合物，其中所述组合物被配制成具有肠溶包衣以将所述肽递送至小肠或大肠。

14.如权利要求13所述的药物组合物，其中所述组合物被配制用于将所述肽递送至十二指肠、空肠和/或回肠中的一者或多者。

15.如权利要求12至14中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物被配制用于将所述肽递送至大肠。

16.如权利要求15所述的药物组合物，其中所述组合物被配制用于将所述肽递送至盲肠、升结肠、横结肠、降结肠和/或乙状结肠中的一者或多者。

17.如权利要求12至16中任一项所述的组合物，其中所述组合物含有含肽珠粒，所述含肽珠粒具有在胃液中稳定而在肠液中不稳定从而使得所述肽在小肠和/或大肠中实质性地释放的肠溶包衣。

18.如权利要求17所述的药物组合物，其中所述药物组合物在暴露于模拟肠液的约15分钟、约30分钟或约45分钟或约60分钟内开始释放所述肽。

19.如权利要求12至18中任一项所述的药物组合物，其中所述组合物提供所述肽在模拟肠液中的持续释放至少约180分钟，或至少约210分钟，或至少约240分钟。

20.如权利要求19所述的药物组合物，其中所述肽包含在可生物降解或可侵蚀的基质中。

21.如权利要求20所述的药物组合物，其中所述聚合物基质包括多糖基质。