[发明专利]2-HOBA治疗动脉粥样硬化的用途在审
申请号: | 202180057464.4 | 申请日: | 2021-06-01 |
公开(公告)号: | CN116157118A | 公开(公告)日: | 2023-05-23 |
发明(设计)人: | M·F·林顿;S·S·戴维斯;O·鲍陶德 | 申请(专利权)人: | 范德比尔特大学 |
主分类号: | A61K31/137 | 分类号: | A61K31/137;A61P9/10 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | hoba 治疗 动脉粥样硬化 用途 | ||
1.治疗有需要的个体中的家族性高胆固醇血症加速的(accelerated)动脉粥样硬化的方法,其包括施用有效量的选自下式的化合物:
其中:
R是C-R2;
每个R2是独立的且选自H、取代或未取代的烷基、卤素、烷基、取代或未取代的烷氧基、羟基、硝基;
R4是H、2H、取代或未取代的烷基、羧基;以及其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的方法,其中所述个体被诊断为患有家族性高胆固醇血症。
3.根据权利要求1的方法,其中所述化合物选自下式:
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1的方法,其中所述化合物是2-羟基苄胺、乙基-2-羟基苄胺或甲基-2-羟基苄胺。
5.根据权利要求1的方法,其中所述化合物是2-羟基苄胺。
6.根据权利要求1的方法,其中所述化合物选自下式:
或其药学上可接受的盐。
7.根据权利要求1的方法,其中所述化合物选自:
其中R5是H、-CH3、-CH2CH3、-CH(CH3)-CH3。
8.降低有需要的个体的动脉粥样硬化主动脉中MDA-赖氨酰和IsoLG-赖氨酰含量的方法,其包括施用二羰基化合物清除有效量的可选自下式的化合物:
其中:
R是C-R2;
每个R2是独立的且选自H、取代或未取代的烷基、卤素、烷基、取代或未取代的烷氧基、羟基、硝基;
R4是H、2H、取代或未取代的烷基、羧基;以及其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求8的方法,其中所述个体被诊断为患有家族性高胆固醇血症。
10.治疗有需要的个体中的动脉粥样硬化的方法,其包括施用二羰基化合物清除有效量的下式化合物:
其中:
R是C-R2;
每个R2是独立的且选自H、取代或未取代的烷基、卤素、烷基、取代或未取代的烷氧基、羟基、硝基;
R4是H、2H、取代或未取代的烷基、羧基;以及其药学上可接受的盐;
以及联合施用具有治疗动脉粥样硬化的已知副作用的药物。
11.根据权利要求10的方法,其中所述个体被诊断为患有家族性高胆固醇血症。
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