[发明专利]PN6047盐酸盐的多晶型物在审
申请号: | 202180060408.6 | 申请日: | 2021-07-12 |
公开(公告)号: | CN116171277A | 公开(公告)日: | 2023-05-26 |
发明(设计)人: | B·冯·门策;I·斯塔克;H·G·尼尔松 | 申请(专利权)人: | 菲勒诺沃公司 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 黄琳娟 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | pn6047 盐酸 多晶 | ||
1.PN6047的HCl盐。
2.PN6047的HCl盐,所述HCl盐是结晶的。
3.根据权利要求2所述的结晶HCl盐,其中所述盐在60%的相对湿度和25℃的温度下是稳定的。
4.根据权利要求2所述的结晶HCl盐,其中所述盐在75%的相对湿度和40℃的温度下是稳定的。
5.根据权利要求2至4中任一项所述的结晶HCl盐,其中所述盐是无水物。
6.根据权利要求2所述的结晶HCl盐,其为HCl2形式,具有用CuKα1-辐射获得的XRPD图谱,所述XRPD图谱至少在°2θ值为16.5±0.2、23.3±0.2和23.5±0.2处具有峰。
7.根据权利要求6所述的结晶盐,其中HCl2形式具有用CuKα1-辐射获得的XRPD图谱,所述XRPD图谱至少在°2θ值为16.5±0.2、23.3±0.2和23.5±0.2,以及°2θ值为14.3±0.2、16.1±0.2、16.3±0.2和20.2±0.2中的一处或多处具有峰。
8.根据权利要求6所述的结晶盐,其中HCl2形式具有用CuKα1-辐射获得的XRPD图谱,所述XRPD图谱基本上如图1所示。
9.根据权利要求2和6至8中任一项所述的结晶盐,其中HCl2形式具有DSC曲线,所述DSC曲线包含在约228℃处的吸热点。
10.根据权利要求2所述的结晶盐,其为HCl3形式,具有用CuKα-辐射获得的XRPD图谱,所述XRPD图谱至少在°2θ值为12.8±0.2、19.1±0.2和23.9±0.2处具有峰。
11.根据权利要求10所述的结晶盐,其中HCl3形式具有用CuKα-辐射获得的XRPD图谱,所述XRPD图谱至少在°2θ值为12.8±0.2、19.1±0.2和23.9±0.2,以及°2θ值为10.0±0.2、25.3±0.2和26.3±0.2中的一处或多处具有峰。
12.根据权利要求10所述的结晶盐,其中HCl3形式具有用CuKα-辐射获得的XRPD图谱,所述XRPD图谱基本上如图2所示。
13.根据权利要求2和10至12中任一项所述的结晶盐,其中HCl3形式具有DSC曲线,所述DSC曲线包含在约167℃处的吸热点。
14.根据权利要求2至13中任一项所述的结晶HCl盐,其具有大于约99%的结晶度。
15.一种药物组合物,其包含治疗有效量的根据权利要求2至14中任一项所述的PN6047的结晶HCl盐,以及一种或多种药学上可接受的赋形剂。
16.根据权利要求15所述的药物组合物,其中所述PN6047的HCl盐为具有至少约90%的多晶型物纯度的HCl2形式。
17.根据权利要求16所述的药物组合物,其中HCl2形式基本上不含HCl3形式。
18.根据权利要求2至14中任一项所述的PN6047的结晶HCl盐,其用于治疗。
19.根据权利要求2至14中任一项所述的PN6047的结晶HCl盐,其用于治疗或预防疼痛。
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