[发明专利]放射性药物和方法

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含：

(a)镥-177和EuK-Sub-kf-碘代-DOTAGA的络合物；

(b)一种或多种抗坏血酸盐化合物。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物不含龙胆酸盐加合物杂质。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述组合物除了一种或多种抗坏血酸盐化合物外还包含一种或多种稳定剂。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述组合物至少基本上不含龙胆酸盐化合物。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含一种或多种龙胆酸盐化合物。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其中所述组合物是水性配方。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物，其中镥-177和EuK-Sub-kf-碘代-DOTAGA的络合物具有以下结构：

8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，其中镥-177和EuK-Sub-kf-碘代-DOTAGA的络合物是：

1)以重量计不含1％或更少量的未螯合镥-177；和/或

2)以重量计不含3％或更少量的放射化学杂质；和/或

3)以重量计不含5％或更少量的化学杂质，

所有重量百分比基于¹⁷⁷Lu-PSMAIT的总重量，其中络合物保持在30℃或更低温度，并且在络合物制备后，这种纯度水平保持3天或更长时间。

9.一种药物组合物，其包含：

(a)镥-177和EuK-Sub-kf-碘代-DOTAGA的络合物；

(b)一种或多种稳定剂化合物，

其中所述组合物至少基本上不含龙胆酸盐化合物。

10.一种药物组合物，其包含：

(a)镥-177和EuK-Sub-kf-碘代-DOTAGA的络合物；

(b)一种或多种稳定剂化合物，

其中所述组合物至少基本上不含龙胆酸盐加合物杂质。

11.根据权利要求9或10所述的组合物，其中所述组合物除一种或多种抗坏血酸盐化合物外还包含一种或多种稳定剂。

12.根据权利要求9至11中任一项所述的组合物，其中所述组合物是水性配方。

13.根据权利要求9至12中任一项所述的组合物，其中镥-177和EuK-Sub-kf-碘代-DOTAGA的络合物具有以下结构：

14.根据权利要求9-13中任一项所述的组合物，其中镥-177和EuK-Sub-kf-碘代-DOTAGA的络合物是：

1)以重量计不含1％或更少量的未螯合镥-177；和/或

2)以重量计不含3％或更少量的放射化学杂质；和/或

3)以重量计不含5％或更少量的化学杂质，

所有重量百分比基于¹⁷⁷Lu-PSMAIT的总重量，其中络合物保持在30℃或更低温度，并且在络合物制备后，这种纯度水平保持3天或更长时间。

15.一种制备¹⁷⁷Lu-PSMAIT的方法，包括：

a)在基本上或完全不存在龙胆酸盐化合物的情况下混合1)镥-177和2)EuK-Sub-kf-碘代-DOTAGA；

b)在基本或完全不存在龙胆酸盐化合物的情况下加热混合的1)镥-177和2)EuK-Sub-kf-碘代-DOTAGA，

其中使镥-177和EuK-Sub-kf-碘代-DOTAGA的络合物形成。