[发明专利]转录激活蛋白的咪唑并哌嗪抑制剂

权利要求书

1.一种具有结构式I的化合物：

或其盐，其中：

X₁是CCF₂H，并且X₂选自CH和N；

R¹是任选地被1或2个R⁵基团取代的四氢-2H-吡喃-4-基；

R²选自-NHCH₃和甲基；

R³选自吡啶-3-基和噻唑-5-基，并且任选地被1或2个R⁷基团取代；

R⁴选自H和氟；

每个R⁵独立地选自烷基、烷氧基、氰基、羧基、卤代、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基和氧代；

R⁷每次出现时独立地选自-C(O)NR⁸R⁹和烷基，并且

R⁸和R⁹独立地选自氢和烷基。

2.如权利要求1所述的化合物，其具有结构式II：

或其盐，其中：

X₁是CCF₂H，并且X₂选自CH和N；

R¹是任选地被1或2个R⁵基团取代的四氢-2H-吡喃-4-基；

R²选自-NHCH₃和甲基；

R³选自吡啶-3-基和噻唑-5-基，并且任选地被1或2个R⁷基团取代；

R⁴选自H和氟；

每个R⁵独立地选自烷基、烷氧基、氰基、羧基、卤代、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基和氧代；

R⁷每次出现时独立地选自-C(O)NR⁸R⁹和烷基，并且

R⁸和R⁹独立地选自氢和烷基。

3.如权利要求1和2中任一项所述的化合物或其盐，其中R¹是四氢-2H-吡喃-4-基。

4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其盐，其中R²是甲基。

5.如权利要求1至3中任一项所述的化合物或其盐，其中R²是-NHCH₃。

6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物或其盐，其中R³选自2-甲基噻唑-5-基和6-甲基吡啶-3-基。

7.如权利要求6所述的化合物或其盐，其中R³是2-甲基噻唑-5-基。

8.如权利要求6所述的化合物或其盐，其中R³是6-甲基吡啶-3-基。

9.一种化合物，其选自：

或其盐。

10.一种药物组合物，其包含如权利要求1至9中任一项所述的化合物或其盐以及药学上可接受的载体。

11.一种抑制CBP的方法，该方法包括使CBP与如权利要求1至9中任一项所述的化合物或其盐接触。

12.一种抑制P300的方法，该方法包括使P300与如权利要求1至9中任一项所述的化合物或其盐接触。

13.一种治疗由CBP或P300中的任一种介导的疾病的方法，该方法包括向有需要的患者施用治疗有效量的如权利要求1至9中任一项所述的化合物或其盐。