[发明专利]硒抗体缀合物在审

申请号：	202180078123.5	申请日：	2021-11-09
公开（公告）号：	CN116615257A	公开（公告）日：	2023-08-18
发明（设计）人：	T·尼托利	申请（专利权）人：	瑞泽恩制药公司
主分类号：	A61K47/68	分类号：	A61K47/68;A61K47/54;A61K38/07;A61K31/537;A61P35/00;A61P35/04;A61K51/10;A61K103/00;A61K103/30;A61K103/32
代理公司：	北京安信方达知识产权代理有限公司 11262	代理人：	王玮玮;郑霞
地址：	美国***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	抗体缀合物
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【权利要求书】：

1.一种式I的化合物：

Z-Gln-NH-L-Se-L¹-R

或其药学上可接受的盐，其中：

Z是抗原结合结构域；

NH是所述Gln的侧链NH；

L和L¹是相同或不同的并且各自为接头；并且

R是有效负载。

2.如权利要求1所述的化合物，其中Z是抗体或其抗原结合片段。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其中Z是抗体。

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中Z是N297Q突变抗体。

5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中Z是具有一个或多个工程改造的LLQG、LLQGG、LLQLLQG、LLQYQG、LLQGA、LLQGSG、SLLQG、LQG、LLQLQ、LLQLLQ、LLQGR、LLQYQGA、LQGG、LGQG或LLQLLQGA位点的抗体。

6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中Gln是抗体的Gln295、N297Q突变抗体的Gln297和/或工程改造的LLQG、LLQGG、LLQLLQG、LLQYQG、LLQGA、LLQGSG、SLLQG、LQG、LLQLQ、LLQLLQ、LLQGR、LLQYQGA、LQGG、LGQG或LLQLLQGA位点的Gln。

7.如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中Gln是抗体的Gln295。

8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中L是亚烷基、亚烯基、亚环烷基或亚芳基，或其任何组合。

9.如权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中L是亚烷基。

10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中L是亚乙基。

11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物，其中L¹包含能够被溶酶体酶切割的部分。

12.如权利要求1-11中任一项所述的化合物，其中L¹包含缬氨酸-瓜氨酸。

13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物，其中L¹包含间隔基。

14.如权利要求1-13中任一项所述的化合物，其中L¹包含二价对氨基苄氧基部分。

15.如权利要求1-14中任一项所述的化合物，其中L¹包含

16.如权利要求1-15中任一项所述的化合物，其中R是治疗剂或成像剂。

17.如权利要求1-16中任一项所述的化合物，其中R是细胞毒性剂。

18.如权利要求1-17中任一项所述的化合物，其中R是MMAE。