[发明专利]甲磺酸仑伐替尼没食子酸共晶及其制备方法在审
申请号: | 202210006354.1 | 申请日: | 2022-01-05 |
公开(公告)号: | CN114213322A | 公开(公告)日: | 2022-03-22 |
发明(设计)人: | 高缘;段致琳;任俊杰 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22;C07C51/43;C07C65/03;A61P35/00;A61K31/47 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 黄欣 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲磺酸仑伐替尼没食子酸共晶 及其 制备 方法 | ||
1.一种共晶,其特征在于:由甲磺酸仑伐替尼与没食子酸按摩尔比1:2结合形成;
所述共晶的X-射线粉末衍射图谱中在2θ角度为6.94°、10.37°、15.96°、20.88°、23.12°、25.08°、27.66°、30.04°处具有特征峰。
2.根据权利要求1所述的共晶,其特征在于:所述共晶用KBr压片测得的红外吸收光谱分别在3483.4 cm-1、3440.2 cm-1、3389.3 cm-1、3359.8 cm-1、3270.6 cm-1、1688.3 cm-1、1659 cm-1、1602.9 cm-1、1543.1 cm-1、1523.8 cm-1、1458.2 cm-1、1419.6 cm-1、1400.3 cm-1、1338.6 cm-1、1242.2 cm-1、1207.5 cm-1、1188.2 cm-1、1045.1 cm-1、914.3 cm-1、868.0 cm-1、775.4 cm-1、702.1 cm-1处有吸收峰。
3.根据权利要求1所述的共晶,其特征在于:所述共晶在187.0℃ 处出现单一尖锐的吸热熔融峰。
4.权利要求1所述的共晶的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:
步骤1,称取摩尔比为1:2的甲磺酸仑伐替尼和没食子酸溶解于有机溶剂中,得到澄清透明的溶液;
步骤2,将步骤1得到的溶液过滤至结晶皿,静置,待溶剂挥发至干;
步骤3,将步骤2得到的产物经真空干燥去除残留溶剂,即可得到所述共晶。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:步骤1中,有机溶剂为甲醇、乙腈、乙醇中的一种或两种的混合溶剂。
6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:步骤2中,静置条件为20-30℃。
7.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:步骤3中,真空干燥的温度为20-30℃,时间为12-48 h。
8.一种药物组合物,包括权利要求1所述的共晶。
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