[发明专利]具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物及其合成方法在审
| 申请号： | 202210035166.1 | 申请日： | 2022-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN114292233A | 公开（公告）日： | 2022-04-08 |
| 发明（设计）人： | 董培良;韩华;倪嘉挺;李正清 | 申请（专利权）人： | 黑龙江中医药大学 |
| 主分类号： | C07D221/04 | 分类号： | C07D221/04;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 150040 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 活性 丁香 苦苷苷元 衍生物 及其 合成 方法 | ||
1.一种具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物，其特征在于：
所述衍生物的结构通式如下：
其中，R基团为甲基、乙基、丙基和丁基。
2.根据权利要求1所述的具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物，其特征在于：所述衍生物的合成路线如下：
；
其中，R基团为甲基、乙基、丙基和丁基。
3.根据权利要求2所述具有抑菌活性的丁香苦苷苷元衍生物的合成方法，其特征在于：合成步骤如下：
步骤（1）：2，7-二甲基-4-羟甲基-八氢-1H-环戊烷[c]吡啶-6-醇的制备：
将0.1g丁香苦苷苷元和2g NaBH4加入到甲胺的乙醇溶液中混合均匀，低温搅拌，于-5℃反应6h，反应结束后，反应混合物用二氯甲烷萃取，取有机相，经减压蒸馏后，通过硅胶柱层析分离，洗脱剂为二氯甲烷：甲醇=25：1，得到纯化的2，7-二甲基-4-羟甲基-八氢-1H-环戊烷[c]吡啶-6-醇；
；
步骤（2）：2-乙基-4-羟甲基-7-甲基-八氢-1H-环戊烷[c]吡啶-6-醇的制备：
将0.1g丁香苦苷苷元和2g NaBH4加入到甲胺的乙醇溶液中混合均匀，低温搅拌，于-5℃反应6h，反应结束后，反应混合物用二氯甲烷萃取，取有机相，经减压蒸馏后，通过硅胶柱层析分离，洗脱剂为二氯甲烷：甲醇=16：1，得到纯化的2-乙基-4-羟甲基-7-甲基-八氢-1H-环戊烷[c]吡啶-6-醇；
；
步骤（3）：2-丙基-4-羟甲基-7-甲基-八氢-1H-环戊烷[c]吡啶-6-醇的制备：
将0.1g丁香苦苷苷元和2g NaBH4加入到甲胺的乙醇溶液中混合均匀，低温搅拌，于-5℃反应6h，反应结束后，反应混合物用二氯甲烷萃取，取有机相，经减压蒸馏后，通过硅胶柱层析分离，洗脱剂为二氯甲烷：甲醇=8：1，得到纯化的2-丙基-4-羟甲基-7-甲基-八氢-1H-环戊烷[c]吡啶-6-醇；
；
步骤（4）：2-丁基-4-羟甲基-7-甲基-八氢-1H-环戊烷[c]吡啶-6-醇的制备：
将0.1g丁香苦苷苷元和2g NaBH4加入到甲胺的乙醇溶液中混合均匀，低温搅拌，于-5℃反应6h，反应结束后，反应混合物用二氯甲烷萃取，取有机相，经减压蒸馏后，通过硅胶柱层析分离，洗脱剂为二氯甲烷：甲醇=4：1，得到纯化的2-丁基-4-羟甲基-7-甲基-八氢-1H-环戊烷[c]吡啶-6-醇；
。
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