[发明专利]一种含有有机酸微粒的脂质体及其制备方法

说明书

本发明涉及一种脂质体包含有机酸乳化微粒及其制备方法。本发明脂质体，以单室形式包裹有机酸微粒构成，该组合物包含按照质量百分比为1％ˉ5％的有机酸、1％ˉ10％乳化剂、10％ˉ30％脂质材料，其余为水；其中有机酸为果胶酸、熊果酸、委陵菜酸、杜鹃花酸的混合物，其混合质量份数比例为：1：1ˉ2：1：1；乳化剂为聚甘油酯硬脂酸酯或聚甘油酯硬脂酸酯和聚甘油酯棕榈酸酯的混合物，聚甘油酯硬脂酸酯和聚甘油酯棕榈酸酯以质量份数比例1：1。本发是胆一种稳定性好、靶向性、缓释控释效果好、且对皮肤或者粘膜有抑菌、消炎作用的的脂质体。

技术领域

本发明涉及化妆品及口腔护理中的载体技术领域，具体涉及一种脂质体包含有机酸乳化微粒及其制备方法。

背景技术

果胶酸由柑橘皮提取，是由半乳糖醛酸和半乳糖醋酸酯所组成的杂多糖酸，是植物细胞壁中的组分，可以抗龋齿和防治口腔溃疡。果胶酸是酸性物质，其一部分羧基易结合成钙盐和镁盐。

杜鹃花酸在杜鹃花、除虫菊和可可豆脂中存在。杜鹃花酸有抗菌性，既可用作食品和化妆品的防腐剂，又可用于口腔卫生用品防治龋齿。微溶于水。

熊果酸多存在于栀子果实和鼠尾草，为白色针状细结晶，易有机溶剂，不溶于水。熊果酸在口腔卫生用品中应用可防止牙病和龋齿。

委陵菜酸存在于委陵菜叶，微溶于水，对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、枯草芽孢菌有抑制作用。

上述有机酸均来自天然植物，获取途径便捷，同时均具有抑菌、消炎的效果。虽然有机酸不易被氧化，但是有异味，不耐硬水，对皮肤或者粘膜存在刺激性等问题，使其在化妆品或者口腔用品中使用存在一定局限。

聚甘油脂肪酸酯兼有亲水、亲油双重特性，具有良好乳化、分散、湿润、稳定、起泡等多重性能。在人体代谢过程中可分解，从而参与代谢，被人体利用，具有高度安全性，是一类高效安全添加剂，被联合国粮农组织和世界卫生组织(FAO/WHO)推荐使用。同时聚甘油脂肪酸酯在酸性、碱性和中性环境中相当稳定，遇含盐量较高时也有很好乳化性。聚甘油酯无色、无味、不易发生水解，对产品外观、气味均无不良影响；可与其它乳化剂复配，具有良好协同增效作用，因而广泛应用于食品、日化、石油、纺织、涂料、塑料、农药、橡胶、医药等领域。

同时采用脂质体包裹也可以提高生物制剂的稳定性。脂质体在化妆品中的应用比较多，主要包括两方面：一、脂质体作为功能性成分的载体避免生物活性物质相互作用或发生生物降解；二、脂质体膜中的磷脂和不饱和脂肪酸本身具有很好的保湿和护肤作用。脂质体特别是其与皮肤组成相似的类脂，如神经鞘磷脂所形成的脂质体与皮肤角质层脂质有高度相似性，能增加药物在皮肤局部的蓄积，增强皮肤靶向性，并能持续释放药物；具有增强药物进入角质层和表皮类脂内的作用。

脂质体在化妆品中应用本质上是为皮肤的局部给药：在以皮肤为靶向部位设计脂质体时，应使药物最大量地保留在皮肤中，尽量少地进入血液循环，即有效性成分作用于皮肤表面的角质层或进入表皮或真皮。即化妆品中脂质体及其他功能性成分要实现经皮渗透而又同时避免透过皮肤进入血循环，引起毒副作用。目前，脂质体经皮给药的研究表明：脂质体粒径大于1000nm的脂质体主要滞留于角质层；600nmˉ1000nm的脂质体可以渗透到表皮层和真皮层；而小于200nm的脂质体则会直接进入体循环系统，引起毒副作用。因此，我们在选择制备方法时以制备单室脂质体的方法为基础。

选取的脂质体材料卵黄高磷蛋白是自然界中含磷量最高的蛋白质，其磷含量超过10％。另一个脂质体材料酪蛋白的磷以全磷脂化形式存在，其磷含量超过9％。和人体皮肤或者粘膜更具有亲和性。

人们已经对脂质体的制备方法有了很多研究，常规有薄膜分散法、主动载药法、溶剂注入法、逆相蒸发法等。针对不同的包裹成分，其包封率存在差异，并不能找到一个固定最优的脂质体制备方法。而且针对本发明中的有机酸，甚少有人研究其脂质体包覆制备方法。

发明内容